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本发明公开一种2,6‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑6‑甲酸叔丁基酯的合成方法,包括以下步骤:第一步,化合物1在惰性氛围、第一反应溶剂中和碱的作用下与1‑溴‑3‑氯丙烷发生取代反应,得到化合物2;第二步,化合物2在惰性氛围、第二反应溶剂中经还原剂还原后自动发生分子内环合反应,得到化合物3;第三步,化合物3在第三反应溶剂中上Boc保护基,得到化合物4;第四步,化合物4催化氢化脱去保护基,得到化合物5。本发明的方法具有原料易得,操作方便,反应安全,易于控制,适合放大,路线短,总体收率较高,适合工业化生产等
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113214255 A
(43)申请公布日 2021.08.06
(21)申请号 202110434953.9
(22)申请日 2021.04.22
(71)申请人 无锡合全药业有限公司
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