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2022 年湖北武汉工程大学药物化工考研真题 一、填空题（本大题共 20 空，每空 1.5 分，共 30 分） 1.按作用靶点不同，临床常用抗抑郁药分为：、NA （去甲肾上腺素）重摄取抑制剂、5－羟 色胺重摄取抑制剂；当前作用于离子通道的心血管药物主要有__________、钠离子通道阻滞 剂、钾离子通道阻滞剂、钾离子通道开放剂。 2.COX-1 催化生理性 PGs 的合成，保护消化道粘膜，调节血小板功能。COX-2 在炎症细胞中 高度表达，使炎症组织中__________合成增加。因此可以开发选择性的__________，例如艾 瑞昔布。 3.非典型的抗精神病药物克服了典型的抗精神病药物共有的__________副作用，原理是其不 仅是多巴胺受体阻断剂，而且是__________受体阻断剂，能够调节黑质-纹状体通路多巴胺 功能。 4.硫喷妥因为引入 S 原子，脂溶性较__________，极易通过血脑屏障到达脑组织，因此麻醉 起效快。但正因为这种性质,可迅速地由脑组织分布到其他组织，因此麻醉持续时间较 __________。 5.解热镇痛药芬布芬在体内转化为联苯乙酸发挥作用，此为__________原理设计药物；贝诺 酯在体内转化为阿司匹林和扑热息痛，此为__________原理设计药物。 6.在苯并二氮卓类镇静催眠药的 1,2 位拼入三唑环得到艾司唑仑，药物的稳定性变 ___________。在安替比林分子中引入亚甲基磺酸钠，得到安乃近，水溶性变__________。 7.东晋名医葛洪《肘后备急方》中有 “青蒿一握，水一升渍，绞取汁，尽服之”，根据这一 中医古籍，第一位获得诺贝尔科学奖项的本土中国科学家__________发现了抗疟药 __________。 8.天然镇痛药吗啡具有酸碱两性，3位酚羟基显__________，17位N-甲基叔胺显__________。 9.吗啡 17 位 N-甲基用烯丙基、环丙甲基、环丁甲基等基团取代后，由阿片受体__________ 转成为阿片受体__________。 10.合成抗菌药的结构类别有__________类、__________类和恶唑烷酮类。 二、写出下列药物的基本结构 （本大题共5 小题，每小题 4 分，共 20 分） 1.头孢菌素类抗生素 2.苯并二氮卓类镇静催眠药 3.经典的 H1 受体拮抗剂 4.磺胺类抗菌药物 5.二氢吡啶类钙拮抗剂 三、名词解释 （本大题共5 小题，每小题 4 分，共 20 分） 1.前药 2.先导化合物 3.经典的生物电子等排体 4.药物化学 5.受体 四、合成题 （本大题共2 小题，每小题 10 分，共 20 分；自己设计的其它合理路线亦可得分） 1.以α－哌啶甲酸为起始原料合成（S）-盐酸罗哌卡因。 2.以2,5－二氯苯胺为起始原料合成盐酸可乐定。 五、请指出下列每对药物结构有哪些变化，结构改造应用的是什么设计原理（本大题共 3 小题，每小题 4 分，共 12 分） 六、简答题（本大题共 2 小题，每小题 9 分，共 18 分） 1.下图是巴比妥类镇静催眠药的基本结构，请讨论 A （5 位 R 、R 取代基）、B （R 取代基）、 1 2 3 C （X 基团）三个药效基团的构效关系。 2.下图是喹诺酮类抗菌药的基本结构，请讨论 A （3、4 位取代基）、B （R6 取代基）、C （R7 取代基）三个药效基团的构效关系。 七、论述题（本大题共 2 小题，每小题 15 分，共 30 分） 1.请论述先导化合物的发现方法，试举例说明 （仅需给出三种方法，每种方法举出一个案例， 案例讨论中不需要给出结构，用药名讨论）。 2.请论述前药的设计目的，试举例说明。 （仅需给出三种方法，每种方法举出一个案例，案 例讨论中不需要给出结构，用药名讨论）。