盐酸罗沙替丁乙酸酯的合成_张爱华.pdfVIP

732 · · 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2005, 36 (12) 盐酸罗沙替丁乙酸酯的合成 张爱华，沈义鹏 (江苏省药物研究所，江苏南京 210009) 摘要：间羟基苯甲醛和哌啶缩合得到的3- (1- 哌啶甲基)苯酚，与3- 氯丙胺在DMF 中于90～95℃直接缩合制得3- (3- (1- 哌 啶基甲基)苯氧基)丙胺，再依次和氯乙酰氯和乙酸钾经缩合反应得到抗溃疡药盐酸罗沙替丁乙酸酯，总收率59 ％。 关键词：罗沙替丁；抗溃疡药；组胺H 2 - 受体阻滞剂；合成 中图分类号：R975＋.6 文献标识码：A 文章编号：1001-8255 (2005)12-0732-02 盐酸罗沙替丁乙酸酯(r o x a t i d i n e a c e t a t e 缩合、肼解得到5 。5 可与氯乙酰氯反应后再经乙