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本发明公开了一种一锅法合成1,3‑二取代的2‑氟中氮茚衍生物的制备方法,包括如下步骤:将2,2‑二氟乙烯基苯衍生物和含氮杂环化合物与溴乙酸乙酯形成的盐一起溶于有机溶剂中,敞口,在碱作用并加热的条件下,经过环合和氧化得到相应的2‑氟中氮茚衍生物。该操作过程简单,避免了无水无氧的繁琐操作,同时避免了使用贵重金属催化剂,便于工业化应用;此方法还可以轻易的扩大至百克级,为工业上大规模生产应用提供了可能。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113563328 B
(45)授权公告日 2022.07.05
(21)申请号 202011348719.6 审查员 仲艳雯
(22)申请日 2020.11.26
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