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本发明涉及生物医药技术,公开了一种五内酯类GSTs靶向天然抑制剂的发现及应用。本发明提供五内酯类化合物在制备谷胱甘肽s‑转移酶抑制剂中的应用以及在制备顺铂耐药增敏剂中的应用。五内酯类化合物对GSTs具有显著的抑制作用,在顺铂敏感肝癌细胞和耐药肝癌细胞中均表现出较强的GSTs抑制能力,在低GSTs水平下对正常肝细胞表现出较高的安全性。与单一顺铂相比,五内酯B联合顺铂在肝癌细胞系和肝癌荷瘤小鼠中均有助于增强顺铂治疗肝癌的疗效,且具有良好的体内生物相容性。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116270664 A
(43)申请公布日 2023.06.23
(21)申请号 202310064046.9
(22)申请日 2023.01.13
(71)申请人 湖南中医药大学
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