一种4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的工业化制备方法.pdfVIP

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2023-06-27 发布于四川
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一种4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的工业化制备方法.pdf

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本发明公开了一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的工业化制备方法，该方法采用5‑溴‑2‑硝基吡啶与哌嗪为起始原料，在醇类有机溶剂和水的混合溶剂中，以酸为催化剂通过亲核取代反应制备得到高纯度1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪，再与Boc酸酐在有机溶剂和水的存在下，以弱碱为缚酸剂，制备得到高纯度4‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯，再通过催化氢化，精制脱色，得到高纯度、浅色泽的4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。该方法操作简便、对环境污染少、收率高、成本低、产

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113636973 B (45)授权公告日 2023.04.07 (21)申请号 202111047083.6 审查员周静 (22)申请日 2021.09.07