醋氯芬酸与双氯芬酸比较.docVIP

可编辑 可编辑 ------------------------------------------------------------ ------------------------------------------------------------ 可编辑 ------------------------------------------------------------ 醋氯芬酸肠溶片与双氯芬酸片比较 比较项目 双氯芬酸片 醋氯芬酸肠溶片 药物分类 COX非特异性抑制剂 COX－2倾向性抑制剂 研制厂家 诺华制药有限公司原研 西班牙Prodesfarma原研，四川维奥制药有限公司2003年在国内上市。 药物地位 非甾体类药物是临床上最常用的镇痛药物。因为疼痛与环氧化酶2（COX2）密切相关，所以非甾体类药物中的COX－2倾向性抑制剂和COX-2特异性抑制剂曾广泛用于临床。但2003年美国研究发现，长期使用COX-2特异性抑制剂会增加心血管事件的发生，所以近年来以醋氯芬酸为代表的COX－2倾向性抑制剂在临床上得到了广泛应用。 化学结构 醋氯芬酸是双氯芬酸的升级产品，在化学结构上比双氯芬酸增加了一个-COOH 作用机理 抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。 倾向性抑制环氧化酶2，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。 对环氧化酶的抑制 IC50是指被抑制一半时抑制剂的浓度 由上表中数据可以看出，醋氯芬酸对环氧化酶2(COX2)的抑制存在倾向性，而双氯芬酸对环氧化酶1(COX1)和环氧化酶2(COX2)的抑制不存在倾向性，而疼痛与环氧化酶2（COX2）密切相关，故醋氯芬酸的镇痛效果强于双氯芬酸。 药代动力学特点 仅少量进入骨滑膜液 1.口服后可迅速吸收，其生物利用度几乎达100%，与食物同服不受食物影响。 可编辑 可编辑 ------------------------------------------------------------ ------------------------------------------------------------ 可编辑 ------------------------------------------------------------ 2.可进入骨滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的60%。 对关节软骨的作用[1] 在对于骨关节炎治疗中，醋氯芬酸与双氯芬酸相比，能显著增加构成关节软骨的蛋白多糖和透明质酸的合成。 在对于骨关节炎治疗中，醋氯芬酸与双氯芬酸相比，能显著增加构成关节软骨的蛋白多糖和透明质酸的流失。 可编辑 可编辑 ------------------------------------------------------------ ------------------------------------------------------------ 可编辑 ------------------------------------------------------------ 镇痛效果[2] 德国15中心治疗急性下腰痛效果评价。227例急性下腰痛患者。男性142例，女性85例。二者均有明显的止痛作用，但醋氯芬酸的止痛作用强于双氯芬酸。（P0.25） 镇痛效果[3] 泛欧洲人群观察研究。23407名各种急慢性疼痛患者，德国、奥地利、比利时、希腊多中心观察，醋氯芬酸剂量：100mg/次，2次/日 可编辑 可编辑 ------------------------------------------------------------ ------------------------------------------------------------ 可编辑 ------------------------------------------------------------ 消化道溃疡发生率[4] 参考文献： [1] British Journal of Pharmacology(2000)131,1413-1421. [2] M.Schattenkirchner. K. A. Milachowski. A double-blind, multicentre, randomised clinical trial comparing the efficacy and tolerability of aceclofenac with diclofenac resinate in patients with acute low back pain. Clin Rheumatol (2003) 22: 127-135