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- 2023-07-07 发布于四川
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本发明涉及多肽合成领域,特别涉及利那洛肽的制备方法。本发明采用片段缩合的合成策略,将3对二硫键的形成过程划分为3个阶段,先以固相方法合成利那洛肽5‑14,利用DMSO氧化形成第1对二硫键Cys(5‑13);使用2‑CTC树脂合成利那洛肽2‑4全保护肽,将其与上述利那洛肽5‑14进行片段缩合,然后通过I2氧化形成第2对二硫键Cys(2‑10);最后在液相中通过I2氧化形成第3对二硫键Cys(1‑6)的形成。该方法能够使3对二硫键高效配对,降低错配率。本发明的合成策略有助于提高产品纯度和收率,且原料
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113861274 A
(43)申请公布日
2021.12.31
(21)申请号 20201
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