药理学第二章药物代谢动力学.pptVIP

胎盘屏障 （placenta barrier）： 大多数药物均易通过胎盘进入胎儿 脂溶性、分子大小是主要影响因素 (? 600易通过；1000 不能) 全麻药、催眠药、吗啡脂溶度高，易抑制胎儿 有致畸作用的药物，孕妇应注意 血眼屏障（blood eye barrier）： 眼内药浓低于血液，多以局部用药。 当前第30页\共有74页\编于星期四\12点 3. 器官血流量 肝、肾、脑、肺分布多 4. 组织细胞结合 碘—甲状腺 　　　　　　　　 氯喹—肝、RBC 5. 体液pH和药物解离度 体液的pH和药物pKa决定药物分布重要因素，一般弱碱性药物在细胞内浓度较高，弱酸性药物在细胞外液浓度较高。 当前第31页\共有74页\编于星期四\12点 三、代谢（生物转化, metabolism, biotransformation） 部位：主要在肝脏， 其它如胃肠、肺、皮肤、肾。 代谢主要由细胞色素P450单氧化酶系（简称“肝药酶”）催化。 指药物在体内发生的化学结构改变。转化后的大多数药物药物活性降低或失去药理活性，极性增加