氨基糖苷类抗生素.ppt

;教学要求　（一）掌握庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临 床应用及不良反应；（二）熟悉氨基糖苷类抗生素的共性（体内过 程、抗菌作用、毒性）；（三）了解其它药物的应用。;天然氨基糖苷类;氨基糖苷类抗生素的共性 ;一、抗菌作用和机制; 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE） 链球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 ;抗菌作用机制相同：影响蛋白质合成的全过程;图41-1 氨基苷类抗菌作用机制 （上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）;杀菌特点： 1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关 2.PAE长，有FEE（初次接触效应） 3.碱性环境中抗菌活性强（有机碱）;1、产生钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷 酸化酶 2、膜通透性改变 3、靶位的修饰：30s亚基靶蛋白上S12蛋白