第二十二药理学.pptVIP

三、 Ca2+ 通道阻断药 第三代钙通道阻断药 1. 无反射性交感神经兴奋；作用时间长 2. 阻断钙通道，降低细胞内钙含量，减少细胞 内异常代谢产物的产生 3. 负性频率和负性肌力作用，减少心肌的耗氧, 对缺血心肌有保护作用 4. 逆转高血压患者的心肌肥厚 当前第30页\共有50页\编于星期三\9点 硝苯地平（Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶） 反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。 【药动学】 口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢 肝功能降低者半衰期延长 【不良反应】 有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、 乏力等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起 当前第31页\共有50页\编于星期三\9点 氨氯地平 （Amlodipine） 氨氯地平是新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点 扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响，可缓慢扩张肾动脉，减少心绞痛的发作次数，并能减轻或逆转左室肥厚，适用于治疗高血压。 当前第32页\共有50页\编于星期三\9点 可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定） 是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。 【药理作用】 心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降 低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过 率无明显影响，抑制胃肠的运动和分泌功能，适 用于兼有溃疡病的高血压患者。并对中枢神经系 统有明显的镇静作用 当前第33页\共有50页\编于星期三\9点 【作用机制】 1. 激动延髓孤束核的α2受体 2. 激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体 3. 激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉 受体，通过负反馈，使NA释放减少 4. 近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后引起 利钠作用 当前第34页\共有50页\编于星期三\9点 4. 中枢镇静作用：其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应 5. 可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动，控制戒断症状 当前第35页\共有50页\编于星期三\9点 第二十二药理学演示文稿 当前第1页\共有50页\编于星期三\9点 优选第二十二药理学 当前第2页\共有50页\编于星期三\9点 根据药物在血压调节机制中的作用抗高血压药物分类 一、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等 二、交感神经抑制药 1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药 2. 肾上腺素能受体阻断药 β肾上腺素能受体阻断药 α1受体阻断药 α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 当前第3页\共有50页\编于星期三\9点 三、1.血管紧张素I转换酶抑制剂 2.血管紧张素II受体阻断药 四、钙通道阻断药 五、血管扩张药 1. 直接扩张血管药 （肼屈嗪、硝普钠） 2. 钾通道开放药 （米诺地尔、吡那地尔） 当前第4页\共有50页\编于星期三\9点 Hypertension is a common disease of great importance. It affects about 15%-20% of the total population of Chinese adults. The control of blood pressure is complex and involves vascular, cardiac, and renal physiology. 当前第5页\共有50页\编于星期三\9点 The aims of antihypertensive therapy are to relieve or forestall symptoms, to prevent complications, and to prolong life. Furthermore, therapy should be individualized rather than blindly following a sequen