伏诺拉生与质子泵抑制剂的区别.docVIP

全新机制的抑酸药：伏诺拉生与质子泵抑制剂的区别 抑酸药是治疗酸相关疾病的主要手段。从H2受体拮抗剂（H2RA），到质子泵抑制剂（PPIs），再到2019年12月国内上市的一种全新机制抑酸药物——钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生问世，抑酸药物已经历了三个不同时代。今天，我们重点介绍伏诺拉生与质子泵抑制剂之间的区别。 化学结构 碱性伏诺拉生＞质子泵抑制剂。在酸性环境中的离子化速度和程度：伏诺拉生＞质子泵抑制剂； 2.在酸性环境中的稳定性伏诺拉生＞质子泵抑制剂。因此，富马酸伏诺拉生不需要制成肠溶制剂，质子泵抑制剂需要制成肠溶制剂。 作用机制胃壁细胞中的质子泵（H+，K+-ATP酶）有两种状态：静息态和活化态。 质子泵抑制剂（PPI）吸收入血到达胃壁细胞后，首先在酸性环境下被活化，然后与活化态的质子泵共价结合，使质子泵失去活性，发挥不可逆的抑酸作用。 2.钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生吸收入血到达胃壁细胞后，立刻离子化，然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子（K+）的结合，抑制H+与K+的交换，发挥可逆的抑酸作用。 三、起效速度和持续时间 1.起效速度 伏诺拉生＞质子泵抑制剂。主要原因：质子泵抑制剂属于前体药，需要在酸性环境转化为活性物质后才能发挥作用；质子泵抑制剂只对活性态的质子泵有抑制作用，需要服用3-5天才可产生最大抑酸作用。伏诺拉生不需要活化；伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用，第一次给药后就表现出最大的抑酸作用。 抑酸强度 伏诺拉生＞质子泵抑制剂。主要原因：伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用；伏诺拉生的碱性强，在pH值为7.4的环境中（血浆）细胞膜通透性好，在pH 值较低的环境中（壁细胞分泌小管）的离子化程度高，膜通透性降低，在靶部位的浓度远远高于血浆中的浓度。 3. 持续时间伏诺拉生＞质子泵抑制剂。主要原因：质子泵抑制的半衰期短（0.5~2.1h），伏诺拉生的半衰期长（约7小时）。 临床应用在日本，伏诺拉生可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌等。在国内，伏诺拉生被批准用于反流性食管炎的治疗。用法用量为：每日1次，每次20mg。大部分患者通常4周可获益，如果疗效不佳，疗程可延长至8周。 质子泵抑制剂的临床应用见下表： 与质子泵抑制剂比较：伏诺拉生的起效更快，在食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于PPI。国内研究结果显示，对于重度食管炎愈合率，伏诺拉生（20mg，1次/天）优于兰索拉唑（30mg，1次/天）。 服药时间 质子泵抑制剂PPIS对壁细胞中的“静息态质子泵”无作用，其抑酸作用的强弱取决于“活性态质子泵”的数量。进餐刺激泵活化。餐前0.5~1 h 服用PPI，使血浆药物峰浓度与“活性态质子泵”峰量的时间平行。因此，一日1 次的给药方案时，一般建议在早餐前0.5-1 h 服用；一日2 次给药时，分别在早餐前和晚餐前0.5-1 h 服用。 2.伏诺拉生伏诺拉生对“静息态质子泵”和“活性态质子泵”均有抑制作用，吸收不受食物影响，每日一次，可在每一天的固定时间服用。