肾上腺素受体阻滞剂演示文稿.pptVIP

肾上腺素受体阻滞剂演示文稿 当前第1页\共有33页\编于星期四\8点 （优选）肾上腺素受体阻滞剂 当前第2页\共有33页\编于星期四\8点 概述 分三类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂 当前第3页\共有33页\编于星期四\8点 1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类 第一节α肾上腺素受体阻断药 当前第4页\共有33页\编于星期四\8点 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 当前第5页\共有33页\编于星期四\8点 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。 当前第6页\共有33页\编于星期四\8点 〖药理作用〗 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力 　　　扩静脉动脉（引起直立性低血压） 　　　　　阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管 问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转） 当前第7页\共有33页\编于星期四\8点 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体S NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流 当前第8页\共有33页\编于星期四\8点 当前第9页\共有33页\编于星期四\8点 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 当前第10页\共有33页\编于星期四\8点 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救 当前第11页\共有33页\编于星期四\8点 〖不良反应〗 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 〖注意事项〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 当前第12页\共有33页\编于星期四\8点 二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 〖性质〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 当前第13页\共有33页\编于星期四\8点 当前第14页\共有33页\编于星期四\8点 体内过程及其特点： 1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺 基才能与α受体结合。 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天 当前第15页\共有33页\编于星期四\8点 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； 〖药理作用〗 当前第16页\共有33页\编于星期四\8点 当前第17页\共有33页\编于星期四\8点 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 当前第18页\共有33页\编于星期四\8点 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好 当前第19页\共有33页\编于星期四\8点 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 构效关系：基本结构有芳