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- 2023-08-13 发布于浙江
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抗结核抗恶性肿瘤药物; 结核病与麻风病都是由分支杆菌引起的慢性传染性疾病,其治疗较一般细菌感染困难,需长期服药治疗。因为:
这类细菌生长繁殖十分缓慢,不易感受药物。
大部分杆菌存在于细胞内
感染病灶复杂
菌体组成与其他细菌有很大不同,脂质成分高。;抗结核病药 ;常用抗结核病药 ;异烟肼(雷米封, Isoniazid, Rimifon, INH) ;[作用机制]
抑制结核杆菌DNA的合成发挥抗菌作用
抑制分支菌酸的生物合成(分支菌酸为分支杆菌独有)
与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合,引起结核杆菌代谢紊乱而死亡
[耐药性]
易产生耐药性,停药后多可恢复
;[体内过程]
易自胃肠道吸收(快而完全)穿透力强,吸收后分布至全身各组织
易进入细胞内
易透过BBB
能渗入干酪样病灶、肺空洞病灶、淋巴结、浆膜腔、胸水。
大部分在肝内乙酰化代谢灭活。
人体代谢个体差异较大
乙酰化速度受遗传基因控制
快代谢型 —易致肝损伤
慢代谢型
;[不良反应]
神经系统症状
CNS症状
周围神经炎
原因:与VitB6缺乏有关。INH使VitB6缺乏,引起γ-氨基丁酸减少,致中枢兴奋。
肝脏损害
机制尚不清楚
血液系统
;[临床应用]
抗结核首选药
适合于各型结核
对于干酪性肺结核、空洞型肺结核也有效
对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量
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