β受体阻滞剂与心律失常的治疗.ppt

?受体阻滞剂与心律失常的治疗;临床第一个 ?-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世，对心绞痛有效，因在动物体表现的副作用而未被推广，但其发明者James W Black 1988年因提出?-受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖;?受体阻滞剂的特性及抗心律失常作用机制; b受体主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，分为3个亚型： ?1受体 ：主要分布在心肌 ?2受体 ：主要分布在支气管及血管平滑肌 ?3受体 ：主要分布在脂肪细胞 ;激动?1、?2 及?3受体作用的比较;目前临床应用的?阻滞剂包括： 第一代非选择性?受体阻滞剂：普萘洛尔； 第二代?1受体阻滞剂:美托洛尔、比索洛尔； 第三代非选择性?受体阻滞剂：卡维地洛、拉贝洛尔 （卡维地洛除阻断?受体以外，还具有扩张血管、抗氧化、抑制增生等作用 ） ; ;?受体阻滞剂治疗心律失常的机制;窦房结;;?受体和Ca2+ 通道;?受体和K＋通道;;β－AR阻滞剂;交感激活对心室肌动作电位的影响;静息状态;Vagus nerves; ?受体阻滞剂的抗心律失常作用主要是由它的电生理效应所决定。 ?受体阻滞剂主要通过其左旋立体异构形式竞争性的抑制儿茶酚胺与?受体结合，降低交感神经兴奋，进而导致ICa-L和If电流减弱。从而抑制窦房结细胞和其他异位起搏细胞的自律性(负性变时作用)，同时也能减慢房室结的传导(负性传导作