《药用功能高分子》PPT课件.ppt

《药用功能高分子》PPT课件;第1节 概述;公元前1500年，高分子化合物在医药中开始应用，但早期使用的都是天然产物，如树胶、动物胶、淀粉、葡聚糖、甚至动物的尸体等。;2. 高分子药物的特点;第二节 药用功能高分子的类型和基本性能;(2)按分子结构和制剂的形式分类;2. 药用高分子应具备的基本性能;3. 某些类型的药用高分子辅助材料;(3) 肠溶性高分子：在肠道环境溶解的聚合物。如醋酸纤维邻苯二甲酸酯、醋酸纤维琥珀酸酯等含有羧基的高分子电解质。;将药物混入胶粘层中贴在皮肤上，从胶粘层中渗出的药物可用以进行局部治疗。;凝胶是由亲液溶胶和某些憎液溶胶通过胶凝作用而形成的冻状物，是一种吸附剂，可作为药物载体、用作智能化的药物体系。;药物微胶囊;不同大小、形状和包裹形式的微胶囊;香精微胶囊;a. 物质的微胶囊化可改变其性质如颜色、比重、溶解性、压敏性、热敏性、光敏性等。 例如，一个比水重的物质可通过调节聚合物膜的比重和包入的空气量而使它浮于水面上。 b. 微胶囊的最大特点是可以控制释放内部的被包裹物质，使其在某一瞬间或在一定时期内逐渐释放出来。; (4) 微胶囊的用途;(5) 药物微胶囊的优点;(6)用作药物微胶囊膜的高分子材料;(7) 药物微胶囊的应用;具有优良的缓释作用，可按需要均匀释放，有效期达三年以上，且药物不会流失到其它部位，不会对人体产生不良影响。;以乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素苯二甲酸酯等为壁膜材料制成的VC微胶囊，达到了延缓VC氧化变黄的效果。;d. 氨茶碱制成的微胶囊;第三节 高分子化的低分子药物;2. 低分子药物与高分子的结合方式;连接基团的作用是使低分子药物与聚合物主链形成稳定的或暂时的结合。;端基型高分子载体药物;3. 高分子载体药物制备应该注意的问题;4. 高分子载体药物研究与应用;(2) 抗生素;乙烯基吡咯酮-乙烯胺共聚物载体青霉素;III. 利用分子中羧基和胺基的缩聚反应，可制得药理活性基团位于主链的聚青霉素。;b. 链霉素也是一种广泛使用的抗菌性，但毒性很大。将链霉素中 的醛基与甲基丙烯酰肼缩合，所得单体再与甲基丙烯酰胺等水溶 性单体共聚，可得水溶的链霉素聚合物。;(3)阿斯匹林(乙酰水杨酸)是一种传统的消炎药和解热镇痛药。近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用。;类似的抗结核菌药—对氨基水杨酸(PAS)和抗癌剂草酚酮也可通过与聚乙烯醇结合得到高分子药物。;(4) 维生素是人体生长和代谢所必须的，但维生素不易吸收，其中大部分在进入人体后又被排泄掉了。已经研制了多种维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。;维生素B1的羟基能顺利地与聚丙烯酸中的羧基结合。;利用半胱氨酸型聚合物中的SH基使VB1开环加成，可得到与上述高分子VB1不同结构的产物，但药效基本不变。;同样，VC（抗坏血酸）中羟基与聚合物中的羧基以酯的形式结合，也可得到含VC的聚合物。;(5) 固相酶及固相激素;将肾上腺激素抗衡剂先制成溴化物，再与丙烯酰胺-丙烯酸硫醇酯共聚物相连接，制得水溶性的固相激素，具有缓释作用。;(6)抗射线药物;(7) 抗癌药;用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶(5-Fu)反应得到单体，合成的聚合物具有抗肿瘤活性，这可能是由于它们能够缓慢释放出5-Fu之故。;卓仁禧等由1,3-二羟烷基5-氟尿嘧啶与二氯磷酸酯制得缩聚物;(8) 高分子农药;(9) 其他;治疗疟疾的特效药奎宁与丙烯酸氯反应得到奎宁的丙烯酸酯单体，聚合后的产物失去药效。;将低分子药物高分子化是克服低分子药物的缺点、提高药物疗效的一种有效方法。但至今为止成功的例子并不很多。其中存在的问题是显而易见的。 一是可利用的高分子骨架有限，主要限于聚乙烯醇、聚（甲基）丙烯酸酯、聚丙烯酰胺，纤维素衍生物等有活性基团的聚合物。 二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。 因此，在低分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。;第四节 具有药理活性高分子药物;2. 心血管药物;(2) 抗血栓剂;III. 葡聚糖硫酸钠对高血脂症和由高血脂症引起的动脉硬化有一定疗效、可供内服或静脉注射。;(3) 凝血剂;一系列直链状的，水溶性的合成高分子物，由于它们具有特殊的化学结合能力，对肝素的抗凝血性具有特异的中和能力。;3. 矽肺防治药物;4. 抗菌药物;(2) 不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相应的低分子氨基酸却并无药理活性。;5. 抗病毒药物;6. 肠道药;(1) 低分子量的聚二甲基硅氧烷具有很好的消泡作用，无毒，不会引起生理反应，用作医用消泡剂急性肺水肿和肠胃胀气的治疗。;8.血浆替代品;全氟烃;9. 阳离子聚合物和阴离子聚合物;(3) 研究发现聚阳离子季胺盐也是良好的杀菌剂。聚季胺盐杀菌剂有两种结构形式。;(4) 阴离子聚合物