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盐酸利多卡因药品 01化合物简介药典信息药品简介目录0302 基本信息盐酸利多卡因，是一种有机化合物，化学式为C14H23ClN2O，主要用作局麻药、抗心律失常药。 化合物简介 基本信息计算化学数据理化性质化合物简介 基本信息化学式：C14H23ClN2O分子量：270.798CAS号：73-78-9EINECS号：200-803-8 理化性质熔点：80-82℃沸点：350.8℃闪点：166℃外观：白色结晶性粉末 ? 计算化学数据疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：2氢键受体数量：2可旋转化学键数量：5互变异构体数量：3拓扑分子极性表面积：32.3重原子数量：18表面电荷：0复杂度：228同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0 药品简介 药理毒理药代动力学适应症用法用量不良反应禁忌010302040506药品简介 注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用药物过量010302040506药品简介 药理毒理当血药浓度超过5μg·mL-1可发生惊厥，在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 药代动力学该品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。该品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。 适应症该品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常，该品对室上性心律失常通常无效。 用法用量麻醉用1、成人常用量①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1:浓度的肾上腺素）。②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用 1.0%溶液，30-50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 不良反应1、该品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。2、可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。 禁忌1、对局部麻醉药过敏者禁用；2、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。 注意事项1、防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。2、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。3、对其他局麻药过敏者，可能对该品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁尚无交叉过敏反应的报道。4、该品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。5、其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。7、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。 孕妇及哺乳期妇女用药该品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。 儿童用药新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时 : 1.8小时）。 老年患者用药老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，70岁患者剂量应减半。 药物相互作用1、与西咪替丁以及与β受体阻断剂，如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多