中枢神经系统药理.pptVIP

§4 其它类镇静催眠药 水合氯醛（chloral hydrate）：主用于对巴比妥有特异质的老人，口服、直肠给药均易吸收。刺激性大，肝肾损害。 甲丙氨酯（meprobamate，安宁、眠尔通），临床用于镇静催眠和抗焦虑。 丁螺环酮（buspirone）,又称布司哌隆 作用机制：5－HT1A受体部分激动剂； 主要用于抗焦虑，和伴有焦虑的失眠、抑郁症等。 第三十页，共三十页，2022年，8月28日 镇静催眠药是指通过选择性抑制中枢神经系统而达到镇静催眠作用的药物和能够减轻焦虑症状（精神与躯体）的药物 临床上用于治疗焦虑、失眠和惊厥。 能解除病人烦躁、焦虑情绪(不安、烦躁、多虑、恐惧等），使之安静或处于思睡状态，同时保持相对清醒的精神活动和运动功能。镇静有利于睡眠。指能诱导病人入睡或改善睡眠状态（减少觉醒，延长睡眠时间——易睡、睡好、睡长） 镇静催眠药是指通过选择性抑制中枢神经系统而达到镇静催眠作用的药物和能够减轻焦虑症状（精神与躯体）的药物 临床上用于治疗焦虑、失眠和惊厥。 能解除病人烦躁、焦虑情绪(不安、烦躁、多虑、恐惧等），使之安静或处于思睡状态，同时保持相对清醒的精神活动和运动功能。镇静有利于睡眠。指能诱导病人入睡或改善睡眠状态（减少觉醒，延长睡眠时间——易睡、睡好、睡长） 多数药物均有依剂量从小到大，依次产生镇静→催眠→麻醉→抗惊等作用 若剂量再大，会出现昏迷→呼吸中枢麻痹→死亡但苯二氮卓类大剂量下也不出现麻醉作用 脑电波慢而高（又称高幅慢波睡眠），肌肉仍保持一定紧张度，无快速眼球运动。 可分为4个阶段（steps）：1、2阶段睡眠较浅，3、4阶段睡眠深，称大脑睡眠,又称慢波睡眠(slow wave sleep,SWS) 。此时易出现惊梦、遗尿、夜间惊恐和夜游症。 发生于REM之后，脑电波快而低，骨骼肌进一步松弛，有快动眼运动（50-60次/分），梦境多发生在此期。 巴比妥类、水合氯醛、导眠能缩短REMS；苯二氮卓类缩短NREMS为主 其它类偶用于镇静催眠。特点基本类似于巴比妥类。 巴比妥类早期广泛用于镇静催眠，现在主要用于麻醉、抗惊厥和抗癫痫。其中枢抑制作用有明显量效关系，依随剂量增加可相应出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和中枢麻痹。 口服易吸收，1h达高峰，iv速入脑，随后再分布到脂肪组织中，作用发生快；im易在局部形成沉淀，使吸收不规则。 99%与血浆蛋白结合；分布到全身组织。。 主要在肝脏代谢。1/3为活性代谢产物（去甲地西泮），再经羟化生成奥沙西泮（又称：去甲羟基安定），有类似安定的作用，且T1/2约 60小时。 在很小剂量下可产生弱安定作用，使攻击型动物变得驯服，使被破坏的条件反射得以恢复 抗焦虑和中枢性肌松作用也有利于睡眠 地西泮虽不能减少惊厥原发灶放电，但可抑制惊厥灶放电向皮层及皮层下扩散。 肌松作用原理：地西泮减弱网状结构下行激活系统对脊髓 ? 神经元的易化。较大量增加脊髓神经元的突触前抑制，从而抑制多突触反射。 第一页，共三十页，2022年，8月28日 概述 中枢神经系统在机体的生理活动中起主导、协调作用，功能复杂。 中枢神经系统的主要递质 乙酰胆碱 与运动、学习记忆、警觉及内脏活动有关。 去甲肾上腺素 增强传入兴奋的程度。 多巴胺 与锥体外系功能、情绪情感、精神理智及内 分泌调节有关。 5-羟色胺 与觉醒睡眠、情绪反应及感觉传递等有关。 5. γ -氨基丁酸 中枢抑制性递质，多种药物可直接或间 接影响γ-氨基丁酸 功能而发挥作用。 谷氨酸 中枢兴奋性递质 内阿片肽 与疼痛刺激传入、痛觉的整合、情绪及精 神活动、呼吸及胃肠活动调节等有关。 第二页，共三十页，2022年，8月28日 Sedative-hypnotic drugs Benzodiazepines Barbiturates Others Short action Intermediate action Long action Ultra-short action Short action Long action 第12章 镇静催眠和抗焦虑药 Sedatives-hypnotics-anxiolytics 第三页，共三十页，2022年，8月28日 §1 Introduction Sedative and anxiolytics : Reduction of anxiety Hypnotic: Induction of sleep Anesthesia: Loss of consciousness associated with absen