第六章 消化系统药物.pptVIP

一、5-HT3拮抗剂 昂丹司琼(Ondansetron) 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]- 4H-咔唑-4-酮 咔唑环的3位具有手性， R体的活性较大， 但药用其外消旋体 第二十九页，共四十五页，2022年，8月28日 （一）先导物的结构类型 1、含吲哚环的结构 5-羟色胺 格拉司琼、托烷司琼、 昂丹司琼 2、苯甲酰胺类化合物 甲氧氯普胺 氯波必利、达佐必利、 西沙必利 INN后缀 为司琼 INN后缀 为必利 第三十页，共四十五页，2022年，8月28日 （二）临床用途 本品为强效、高选择性的5-HT3拮抗剂。对5-HT3、 5-HT3、肾上腺素α1、α2、β1、胆碱、GABA、组 胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用。 本品可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌 症病人的药物治疗，还可用于预防和治疗手术后的恶 心和呕吐 （三） 5-HT3拮抗剂的基本药效结构 与芳环（吲哚）共平面的羰基和碱性中心 第三十一页，共四十五页，2022年，8月28日 二、其他止吐药 （一）盐酸地芬尼多(Difenidol) ——抗乙酰胆碱受体止吐药 α,α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐 本品对各种中枢性，末梢性眩晕有治疗作用，有止吐 及抑制眼球震颤作用。副作用小，无抗组胺的作用 第三十二页，共四十五页，2022年，8月