人工合成抗菌药演示文稿.pptVIP

【应用注意事项】 影响骨骼发育——孕妇、婴幼儿慎用 CNS不良反应——神经系统病史者慎用 慎与茶碱类、NSAID合用或避免合用。 与抗酸药、含金属离子药物合用时，须间隔2-4h 主要经肾排泄，肾功能减退时，应调整剂量 用药期间避免日照 当前第27页\共有71页\编于星期日\18点 案例 王某，男，八岁，因呼吸道感染入院，医生给予氧氟沙星治疗。 请问：医生的处理是否合理？为什么？ 当前第28页\共有71页\编于星期日\18点 二、常用药物 当前第29页\共有71页\编于星期日\18点 诺氟沙星（氟哌酸，淋克星） 第一个含“F”喹诺酮类，广谱 口服生物利用度低，血药浓度较低，尿、肠道浓度高 主用于肠道、尿路感染、胆道感染和淋病 当前第30页\共有71页\编于星期日\18点 环丙沙星（悉复欣，悉普欣） 应用最普遍，广谱，体外抗G-杆菌活性本类中最强。 口服生物利用度略高于诺氟沙星。可静脉滴注提高血药浓度。 用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌所致的胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，对急性淋球菌尿道感染有极好疗效，单次给药常可治愈。对厌氧菌弱。 注意：静脉滴注时，局部有刺激反应。可诱发跟腱炎和跟腱撕裂，老年人和运动员慎用。 当前第31页\共有71页\编于星期日\18点 氧氟沙星（氟嗪酸） 【特点】 1.口服吸收迅速且完全。生物利用度95%。 2. 分布广，痰、尿液、脑脊液浓度高，胆汁药物 浓度可达血药浓度7倍； 3.对结核分支杆菌和部分厌氧菌有效 【应用】 1. 泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织感染等 2. 二线抗结核药，联用于难治性结核 当前第32页\共有71页\编于星期日\18点 左氧氟沙星（来立信） 氧氟沙星左旋体 生物利用度极高（接近100%） 抗菌活性环丙超 八五原形尿排泄 难治感染亦良效（厌氧菌） 尚可治疗结核病 不良反应其最少（胃肠道反应） 当前第33页\共有71页\编于星期日\18点 莫西沙星（moxifloxacin） 1999年上市。我国2000年上市。 四代，抗菌活性高：对肺炎链球菌是环丙沙星的5-17倍，对金葡菌和厌氧菌是17倍，对支原体、衣原体是67-126倍。 临床用于：上述菌所致的急、慢性支气管炎和上呼吸道感染。 不良反应少，几无光敏反应。 四代：呼吸道喹诺酮类药物 当前第34页\共有71页\编于星期日\18点 小 结 1、抗菌作用 （1）抗菌谱广 （2）作用机制独特（DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显交叉耐药性 2、给药途径广（口服、注射均可） 3、生物利用度较高，体内分布广，通透性较好 4、临床应用广泛 5、不良反应较小 当前第35页\共有71页\编于星期日\18点 第2节 磺胺类药 H R2 N H R1 N SO2 对氨基苯磺酰胺 当前第36页\共有71页\编于星期日\18点 1932年，百浪多息。 1939年，诺贝尔生理和医学院奖。 当前第37页\共有71页\编于星期日\18点 临床评价 第一个用于全身性感染的人工合成抗菌药 抑菌剂，耐药菌株增多，不良反应较多 对流脑、鼠疫等感染性疾病具有独特的疗效 可人工合成，不耗粮食，价廉，性质稳定，使用方便 ——二线用药 当前第38页\共有71页\编于星期日\18点 【抗菌作用】 1、广谱抑菌药，对多种G+菌（溶、肺等）和G-菌（脑、淋、流、鼠等）均有抑制作用。 2、某些磺胺药对伤寒杆菌（SMZ）、对绿脓杆菌（SML 、SD-Ag) 也有效。 3、对衣原体、放线菌、疟原虫有效，但对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。 当前第39页\共有71页\编于星期日\18点 抗菌机制:干扰叶酸代谢 氨苯磺酰胺结构与PABA(对氨苯甲酸)相似 竞争性地与FH2合成酶结合 抑制FH2合成 抑制核酸合成 抑制细菌生长繁殖 当前第40页\共有71页\编于星期日\18点 二氢蝶啶 + L-谷氨酸 + PABA FH2合成酶 FH2 FH2还原酶 FH4 磺胺类 一碳 单位 嘌呤 嘧啶 核酸 叶酸还原酶 叶酸 人及动物 当前第41页\共有71页\编于星期日\18点 1.人体细胞叶酸代谢不受影响； 2.需大剂量、足疗程使用药物（首剂加倍）； 3.及时清除坏死组织； 4.忌与普鲁卡因配伍使用。 通过抗菌机制，提示以下问题： 当前第42页\共有71页\编于星期日\18点 【耐药性】易耐药，永久性、不可逆。 细菌PABA产生增加，削弱磺胺竞争性 细菌FH2合成酶改变，亲和力下降 细菌灭活药物能力增强 细菌代谢途径改变 细胞膜或胞壁对药物通透性降低 当前第43页\共有71页\编于星期日\18点 分类及临床特点 1.用于全身性感染的磺胺药