第8章人工合成抗菌药.pptVIP

5.软骨损害 机制：可损害幼龄动物负重关节的软骨 表现：儿童用药后，关节痛，关节水肿 防治：孕妇和16岁以下儿童禁用 6.其他 诱发跟腱炎、心肝肾损伤，血糖紊乱等 表现：肌腱炎（断裂）、跟腱炎（断裂） 防治：多发生在运动员、50岁以上老人，出现肌键痛和运动障碍要马上停药 当前第24页\共有72页\编于星期六\13点 全球近20年撤出市场的喹诺酮类药物 药物 上市时间 上市国家 撤市原因 替马沙星 1992 美国 溶血性贫血、 低血糖、肾衰 格帕沙星 1997 德国 Q-T间期延长 曲伐沙星 1998 美国 肝脏毒性 阿拉沙星 1998 美国 肝脏毒性 加替沙星 1999 美国 血糖紊乱 当前第25页\共有72页\编于星期六\13点 【应用注意事项】 影响骨骼发育——孕妇、婴幼儿慎用 CNS不良反应——神经系统病史者慎用 慎与茶碱类、NSAID合用或避免合用。 与抗酸药、含金属离子药物合用时，须间隔2-4h 主要经肾排泄，肾功能减退时，应调整剂量 用药期间避免日照 当前第26页\共有72页\编于星期六\13点 案例 王某，男，八岁，因呼吸道感染入院，医生给予氧氟沙星治疗。 请问：医生的处理是否合理？为什么？ 当前第27页\共有72页\编于星期六\13点 二、常用药物 当前第28页\共有72页\编于星期六\13点 诺氟沙星（氟哌酸，淋克星） 第一个含“F”喹诺酮类，广谱 口服生物利用度低，血药浓度较低，尿、肠道浓度高 主用于肠道、尿路感染、胆道感染和淋病 当前第29页\共有72页\编于星期六\13点 环丙沙星（悉复欣，悉普欣） 应用最普遍，广谱，体外抗G-杆菌活性本类中最强。 口服生物利用度略高于诺氟沙星。可静脉滴注提高血药浓度。 用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌所致的胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，对急性淋球菌尿道感染有极好疗效，单次给药常可治愈。对厌氧菌弱。 注意：静脉滴注时，局部有刺激反应。可诱发跟腱炎和跟腱撕裂，老年人和运动员慎用。 当前第30页\共有72页\编于星期六\13点 氧氟沙星（氟嗪酸） 【特点】 1.口服吸收迅速且完全。生物利用度95%。 2. 分布广，痰、尿液、脑脊液浓度高，胆汁药物 浓度可达血药浓度7倍； 3.对结核分支杆菌和部分厌氧菌有效 【应用】 1. 泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织感染等 2. 二线抗结核药，联用于难治性结核 当前第31页\共有72页\编于星期六\13点 左氧氟沙星（来立信） 氧氟沙星左旋体 生物利用度极高（接近100%） 抗菌活性环丙超 八五原形尿排泄 难治感染亦良效（厌氧菌） 尚可治疗结核病 不良反应其最少（胃肠道反应） 当前第32页\共有72页\编于星期六\13点 莫西沙星（moxifloxacin） 1999年上市。我国2000年上市。 四代，抗菌活性高：对肺炎链球菌是环丙沙星的5-17倍，对金葡菌和厌氧菌是17倍，对支原体、衣原体是67-126倍。 临床用于：上述菌所致的急、慢性支气管炎和上呼吸道感染。 不良反应少，几无光敏反应。 四代：呼吸道喹诺酮类药物 当前第33页\共有72页\编于星期六\13点 小 结 1、抗菌作用 （1）抗菌谱广 （2）作用机制独特（DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显交叉耐药性 2、给药途径广（口服、注射均可） 3、生物利用度较高，体内分布广，通透性较好 4、临床应用广泛 5、不良反应较小 当前第34页\共有72页\编于星期六\13点 第2节 磺胺类药 H R2 N H R1 N SO2 对氨基苯磺酰胺 当前第35页\共有72页\编于星期六\13点 1932年，百浪多息。 1939年，诺贝尔生理和医学院奖。 当前第36页\共有72页\编于星期六\13点 临床评价 第一个用于全身性感染的人工合成抗菌药 抑菌剂，耐药菌株增多，不良反应较多 对流脑、鼠疫等感染性疾病具有独特的疗效 可人工合成，不耗粮食，价廉，性质稳定，使用方便 ——二线用药 当前第37页\共有72页\编于星期六\13点 【抗菌作用】 1、广谱抑菌药，对多种G+菌（溶、肺等）和G-菌（脑、淋、流、鼠等）均有抑制作用。 2、某些磺胺药对伤寒杆菌（SMZ）、对绿脓杆菌（SML 、SD-Ag) 也有效。 3、对衣原体、放线菌、疟原虫有效，但对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。 当前第38页\共有72页