抗生素类抗菌药一.pptVIP

4.菌膜通透性转变 大肠杆菌突变，使胞膜通道蛋白丢失，通透性减小 铜绿假单胞菌胞壁外膜缺少非特异性孔道蛋白——对β-内酰胺类天然耐药 5.自溶酶削减 耐药机制 【不良反应】 1.过敏反应:—— 主要不良反应 表现：药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等 罕见：嗜酸粒细胞增多症，颅内压增高 机制：青霉素降解产物等致敏原所致 防治：（1）询问过敏史； （2）皮试； （3）专用注射器，药物新奇配制； （4）避开饥饿时注射或局部用药； （5）作好抢救筹备——首选肾上腺素 皮 试 注 意 事 项： 1.第一次用药需作皮试； 2.更换批号需重作皮试； 3.停药3天以上重作皮试； 4.皮试阳性者禁用青霉素 抢救原则： 1.争分夺秒，头低仰卧位； 2.立即于上臂皮下或肌内注射肾上腺素0.5-1.0mg，必要时重复应用； 3.必要时静脉注射或滴注氢化可的松和抗组胺药； 4.呼吸困难者静脉给予氨茶碱等扩张气管药物； 5.消灭血管性喉头水肿者进行气管切开； 6.保温，注意维护呼吸和循环系统。 2.赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽病等时，消灭症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等发生于治疗后的6～8h，于12～24h消灭。 对晚期心血管或神经梅毒患者危及生命 机理：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释 放内毒素 预防：初次小剂量给药 3.其他： 局部刺激（痉挛、青霉素脑病）高血钾、高血钠等 药物相互作用 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松竞争性抑制其分泌，抑制其排泄，延长作用时间； 2.磺胺类、红霉素、四环素、氯霉素与其合用产生拮抗作用。 3.不行与其他同类药物合用； 4.不行与磺胺类、四环素类、红霉素类抑菌药合用。 半合成青霉素—耐酸口服青霉素类 青霉素V（苯氧甲青霉素） 特点：耐酸，不耐酶，可口服，抗菌谱同青霉素，抗菌活性较弱 不宜用于严重感染 半合成青霉素—耐酶青霉素类 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin）苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ）氟氯西林（flucloxacillin） 特点：①耐酸耐酶；抗菌作用不及青霉素G ②可口服，不易透过血脑屏障； ③双氯西林作用最强； ④主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 MRSE：耐甲氧西林表皮葡萄球菌 半合成青霉素—广谱青霉素类 氨苄西林（ampicillin） 特点： 1.对G+和G-菌均有杀菌作用,对铜绿假单胞菌无效 2.可口服 3.不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效 4.可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道和尿道感染 5.口服引起胃肠道反应，大剂量iv致青霉素脑病、转氨酶上升、二重感染等。 6.匹氨西林与海他西林作用与氨苄西林相像。 阿莫西林 特点： 1.结构为对羟基氨苄西林，作用与氨苄西林相像； 2.穿透细胞壁能力强；血药浓度高； 3.主要用于呼吸道、尿道、胆道感染的治疗，也可用于慢性活动性胃炎和溃疡病的治疗； 4.主要不良反应为消化道反应和转氨酶上升。偶有白细胞削减现象。 半合成青霉素—抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林(carbenicillin) 不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； 对G-杆菌作用强，尤对铜绿假单胞菌、沙门菌属、大肠埃希菌、志贺菌属作用强，对G+作用相对弱。 用于烧伤继发铜绿假单胞菌感染及沙门菌属、志贺菌属等的感染。 与庆大霉素配伍，但不能混合静脉注射 主要作用于G-杆菌的青霉素类 美西林（mecillinam） 匹美西林（pivmecillinam） 特点： 1.作用于G-菌，对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定，对某些肠杆菌科抗菌活性较强，对铜绿假单胞菌无效。 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 第三节头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β——内酰胺环，与青霉素相比它有如下特点： 1.抗菌谱广，作用强 2.对?-内酰胺酶稳定 3.过敏反应发生率低 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩、 头孢唑林(先锋霉素Ⅴ）、头孢氨苄（先锋Ⅳ）、头孢羟氨苄、 头孢拉定（先锋Ⅵ） 等 其次代：头孢呋辛、 头孢孟多、头孢克洛 头孢呋辛酯 等 第三代：头孢克肟、头孢噻肟、头孢曲松 、头孢他定 、头孢哌酮 等 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、 头孢克定 等 体内过程 1.汲取：口服、注射给药, 可口