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地龙化学成分及药理活性研究进展 地龙作为一种医疗产品，在中国有着悠久的历史。近年来, 药理研究与化学成分研究越来越广泛深入, 并取得了可喜的成果和进展。中药地龙具有清热定惊、通络、平喘、利尿之功效, 主治高热狂躁、惊风抽搐、风热头痛、目赤、中风半身不遂、喘息、喉痛、关节疼痛、齿衄、小便不通、瘰疠、痄腮、疮疡等疾病。作为一种常用动物药材, 其化学成分种类繁多, 结构复杂, 大多为高分子有机化合物, 在化学成分、药理等方面的基础研究相对薄弱, 但药理活性显著, 资源丰富, 已经被广泛应用。本研究报道了有关地龙的化学及药理研究概况。 1 药物、药物和龙药材 地龙化学成分主要为多种酶类和蛋白质, 此外还有蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素、次黄嘌呤、琥珀酸等。有人采用HPLC法测定了龙药材中次黄嘌呤和黄嘌呤的含量;采用薄层扫描法测定了地龙类药材中琥珀酸含量。 1.1 质量分析 地龙所含蛋白质的种类丰富:脂类蛋白、抗微生物蛋白、收缩血管蛋白、溶血和凝血兼具的蛋白、钙调素结合蛋白、蚯蚓新钙结合蛋白等。 1.2 氨基酸氨基酸 地龙含有18种氨基酸:亮氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、缬氨酸、精氨酸、丝氨酸、蛋氨酸、甘氨酸、丙氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、组氨酸和酪氨酸等。其中以亮氨酸和谷氨酸含量最高, 同时含有人体必需的8种游离氨基酸。 1.3 酶类 地龙含有丰富的酶类:纤溶酶、胆碱酯酶、过氧化氢酶、过氧化物酶、歧化酶、B-D葡萄糖苷酸酶、碱性磷酸酶、酯酶、卟啉合成酶等。 1.4 脂肪酸的组成 地龙所含酯类成分为饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸和甾醇类。饱和脂肪酸有棕榈酸、十五烷酸、十六烷酸、十七烷酸、十八烷酸、硬脂酸、花生酸、琥珀酸等;不饱和脂肪酸有油酸、亚油酸、花生三烯酸、花生四烯酸、丫-亚油酸等;甾醇类中以胆固醇含量最高。 1.5 磷酸二龙含有各种氨基酸 如黄嘌呤、次黄嘌呤、腺嘌呤、鸟嘌呤、尿嘧啶等。 1.6 小型 地龙含有人体健康不可缺少的多种微量元素:钙、镁、铜、铁、硒、锶、钼、镍、钴等。 1.7 血小板质酸、行业组织 蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素、透明质酸、胆碱、胍、促髓细胞增殖组分、类血小板活化因子 (PAF) 、免疫球蛋白样粘连物、碳水化合物及色素等。 2 精子的作用 药理实验表明:具有抗凝血溶血栓的双重作用、降压作用、免疫增强作用、杀灭精子、强化精子的双向作用、抗癌作用、解热、抗脑缺血、平喘。地龙具有解热、平喘、降压、抗肿瘤、抑制血栓形成和溶栓等作用, 其中以纤溶酶的研究最多, 取得较大进展, 其他有效部位及成分尚不十分明确。 2.1 酶原激活剂的溶解 利用现代生物技术从特种地龙中分离出蛋白水解酶 (蚓激酶) , 这种酶含有纤维蛋白溶解酶和类似组织纤维蛋白溶解酶原激活物。该激活物能降低纤维蛋白溶解酶原的含量, 抑制纤维蛋白原生成纤维蛋白, 或者直接水解纤维蛋白, 与其纤维蛋白有特殊的亲和力, 能够跟踪溶栓、抑制内源酶性凝血功能亢进, 预防纤维蛋白血栓的形成, 现在蚓激酶是研究最多的。 2.2 国家扩张有显著作用 药理研究表明, 从广地龙中提取淡黄色针状结晶, 对大白鼠、家兔肺灌注有显著的扩张支气管作用, 并能对抗组织胺及毛果芸香碱所引起的支气管收缩作用。 2.3 血栓导致心肌梗死 日本教授发现地龙体内含一种酶, 能溶解血栓, 而这种血栓是导致脑血栓及心肌梗死的一种重要物质。地龙的肠和体液中有与尿激酶一样能溶解纤维蛋白形成血栓的酶, 提取后可精制成注射剂、口服胶囊, 用来预防和治疗血栓的形成。 2.4 腰椎处断蟹骨髓 实验表明, 其降压机制可能与直接作用于脊髓以上中枢神经系统有关, 因在笫二颈椎处切断猫脊髓后, 其降压作用即消失。也有人认为该药能作用于某些内脏感受器, 反射性地影响中枢神经, 使部分内脏 (肝、脾等) 血管扩张, 容秘增大而使血压下降。 2.5 充填型充填碱 地龙水提取物对于因大肠杆菌毒素引起的发热家兔具有良好的解热作用。日本额田晋等分离出退热的物质―蚯蚓解热碱, 其化学成分为酪氨酸衍生物。它作用于体温调节中枢, 使散热增加, 因而体温下降。也有研究表明, 地龙中蛋白质经加热或酸解后始终有解热作用, 因而认为其解热成分为所含的各种氨基酸。 2.6 镇静和抗痉挛作用 药理研究表明, 地龙提取溶液、热浸液对小白鼠及家兔有镇静作用;对亚甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥有拮抗作用。 2.7 抗菌效果 有实验结果表明, 不同的提取物对人型结核杆菌均有明显抗菌作用。