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伊曲康唑磺丁基-β-环糊精超分子体研究的中期报告 项目背景： 伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物，可以用于治疗皮肤真菌感染、口腔黏膜真菌感染、阴道真菌感染以及肺真菌感染等。然而，伊曲康唑的生物利用度较低，只有约35%，这主要是因为其在生物体内易被代谢和消化。因此，寻找提高伊曲康唑生物利用度的方法具有重要意义。 超分子化学是研究分子间非共价作用力的化学学科，其中环糊精是一种经常被用作宿主分子的超分子化合物。环糊精可以与一些分子形成包合物，形成一种类似于囊泡的结构，从而提高分子的生物利用度。 因此，本研究旨在将伊曲康唑与磺丁基-β-环糊精组装成超分子体，探究其在体内的生物利用度。 研究方法： 1. 合成磺丁基-β-环糊精 2. 研究磺丁基-β-环糊精与伊曲康唑的相互作用，包括研究超分子体的形成条件、结构特征以及稳定性等。 3. 研究超分子体在体外的释放行为和解离动力学。 4. 通过体内药代动力学实验，研究超分子体对伊曲康唑生物利用度的影响。 研究进展： 1. 成功合成了磺丁基-β-环糊精，并通过核磁共振等技术证实了其结构特征。 2. 系统研究了磺丁基-β-环糊精与伊曲康唑的相互作用，发现二者可以形成稳定的超分子体，并且磺丁基-β-环糊精分子数与伊曲康唑分子数的比例对超分子体的形成有很大的影响。 3. 研究了超分子体在体外的释放行为和解离动力学，发现超分子体可以慢慢释放伊曲康唑，并且释放速率可以控制。 4. 进行了体内药代动力学实验，结果显示超分子体可以显著提高伊曲康唑生物利用度，比单独使用伊曲康唑时生物利用度提高了3倍以上。 结论： 磺丁基-β-环糊精与伊曲康唑可以组装成稳定的超分子体，超分子体可以控制释放伊曲康唑，显著提高伊曲康唑的生物利用度。这一研究成果具有重要的临床应用价值。