电子课件-《中药制剂技术》第九章 中药新剂型与新技术.pptxVIP

第九章 中药新技术与新剂型 PART01PART02中药新技术中药新剂型目录 第一节 中药新技术 一、固体分散技术1.概述 固体分散体指难溶性药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系;将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术. 第一节 中药新技术 2.载体材料一、固体分散技术 常见的有高分子聚合物，如聚乙二醇（PEG），最常用的是PEG4000、PEG6000，除此之外，还有表面活性剂，如泊洛沙姆（polonamer）188。水溶性载体材料　　常用脂质体作为材料，如乙基纤维素(EC)固体分散体，常采用溶剂蒸发法制备，将药物与乙基纤维素溶解或分散于乙醇等有机溶剂中将溶剂蒸发除去后干燥即得．难溶性载体　常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、聚丙烯酸树脂(Eudragit RL、Eudragit RS)等。肠溶性载体 第一节 中药新技术 　3.固体分散技术在中药制剂中的作用　一、固体分散技术　利用高分子载体的特性，亲水性载体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，有助于提高药物的生物利用度，难溶性载体可延缓或控制药物释放，肠溶性载体可控制药物于小肠释放。（2）利用载体的包蔽作用 可延缓中药酯类、酚类等成分水解和氧化，可掩盖药物的不良气味和降低刺激性，如牡荆油滴丸，实现液体药物固体化。　　（1）高度分散达到不同的药用目的 第一节 中药新技术 　1.概述二、包合技术　包合物是由主分子和客分子两种化合物组成的一类有机晶体。主分子能将客分子囚禁在结构骨架空穴里而形成的化合物，可分为单分子包合物、多分子包合物和大分子包合物，而按照包合物的几何形状可分为管状包合物、笼状包合物和层状包合物。　包合技术则指将具有空穴结构主分子包嵌客分子后形成包合物的技术。 第一节、中药新技术 　2.包合材料二、包合技术　环糊精（CD） 常用于作为包合材料的为6、7、8个葡萄糖分子的环糊精，分别为a-、β-和γ-环糊精，其中β-环糊精由于空穴大小适合药物分子，应用最为广泛。　β-环糊精衍生物 水溶性环糊精衍生物，可增大难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收，常见的有糖基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精等。疏水性环糊精衍生物主要用使水溶性药物的溶解度降低，而具有缓释作用。常用的如乙基-β-环糊精，它微溶于水，吸湿性较小，酸性条件下较为稳定。 第一节 中药新技术 　3.β-环糊精包合技术在中药制剂中的作用　二、包合技术（1）增加药物的溶解度及稳定性 　CKD-732作为新型的血管生成抑制剂，可以有效抑制肿瘤生长，但其水溶性差和在室温下化学性质不稳定，而经羟丙基-β-环糊精包合后，溶解度和稳定性得到了显著改善。（2）促进药物吸收，减轻药物对机体的刺激　通过β-环糊精对药物包合，可促进药物的吸收、减少刺激性，提高药物的靶点作用，降低药物毒副作用。 第一节 中药新技术 三、微囊化技术1.概述 微囊指利用天然或合成高分子材料，将固体或液体药物包裹形成由囊心物和囊材构成的微小囊体；微囊化技术指利用合适的高分子聚合物材料为载体，把固体、液体或气体材料包覆在一层半透膜中形成微粒分散系统的技术。 第一节 中药新技术 　2.载体材料三、微囊化技术 常用的有明胶、阿拉伯胶、白蛋白、淀粉、壳聚糖、海藻酸盐等。具有良好的生物相容性和生物降解性。天然高分子材料　　有甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素盐、羟丙甲纤维素等，为不可生物降解的高分子材料。半合成高分子材料　可生物降解材料应用较广的是聚酯类如聚糖脂、聚氨基酸、聚乳酸、聚乳酸－羟基乙酸共聚物等；不可生物降解的材料有聚酰胺、聚乙烯醇、聚丙烯酸树脂等。肠溶性载体 第一节 中药新技术 　3.微囊化技术在中药制剂中的作用　三、微囊化技术标题不良气味稳定性缓释作用掩盖气味Step1增加稳定性长效缓释微囊化技术 通过微囊化技术，可以一定程上掩盖制剂的不良气味，如大蒜素、鱼肝油等 中药有效成分包裹一层高分子膜后，减少了与外界