传出神经系统药理(教案).doc

第5章 传出神经系统药理概论 教学目的： 1、掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。 2、掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。 3、掌握传出神经系统药物的分类。 4、了解传出神经的分类。 教学时间：1学时 传出神经系统包括： 自主神经系统： 交感神经 副交感神经 运动神经 一、传出神经系统的递质和受体 递质（Transmitter）去甲肾上腺素 合成、储存、释放及作用消失乙酰胆碱 合成、储存、释放及作用消失 受体（Receptor） 乙酰胆碱受体： 毒蕈碱型胆碱受体 —— M受体： M1、M2、M3、M4、M5受体 烟碱型胆碱受体 —— N受体： N1（NN） 、N2（NM）受体 肾上腺素受体： α 受体——α1受体、α2受体 β 受体——β1受体、β2受体、β3受体 二、传出神经系统按递质的分类 胆碱能神经包括： 1、交感神经及副交感神经的节前纤维 2、副交感神经的节后纤维 3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维 4、运动神经 去甲肾上腺素能神经包括：交感神经节后纤维 三、传出神经系统的生理功能 见下表 四、传出神经系统药物的基本作用 1、直接作用于受体： 激动药(agonist) 拮抗药(antagonist) 2、影响递质 a.影响递质释放 b.影响递质的转运及贮存 c.影响递质的转化 五、传出神经系统药物的分类 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 教学目的： 1、熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。 2、掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 3、掌握新斯的明的药理作用，用途和不良反应；了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。 4、了解胆碱酯酶水解Ach的机制，了解有机磷酸酯类的基本化学结构，体内过程和中毒途径，熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。 5、熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 教学时间：2.5学时 第一节 M，N胆碱受体激动药 一、乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） 药理作用 1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他 二、其他胆碱酯类：卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱 本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。 二、Ｍ胆碱受体激动药 毛果芸香碱（Pilocarpine） 药理作用：激动M受体 1、眼： A、缩瞳 B、降低眼内压 C、调节痉挛（调节近视） 2、腺体： 使汗腺、唾液腺分泌明显增加 临床应用 1、青光眼：闭角型及开角型青光眼。数分钟起效，作用持续4-8小时 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 不良反应：过量致M效应，用阿托品对抗 图6-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用上：胆碱受体阻断药的作用 下：胆碱受体激动药的作用，箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向 毒蕈碱（muscarine）：存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ样症状，可用阿托品治疗。 三、Ｎ胆碱受体激动药 烟碱（nicotine）：可激动N1、N2受体，作用广泛、复杂，无使用价值 第2节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE） 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE) 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程： 二、抗胆碱酯酶药 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（neostigmine） 药理作用——抑制AchE活性 1、兴奋胃肠道，作用明显 2、骨骼肌神经肌接头 兴奋骨骼肌.新斯的明还能直接激动神经肌接头（N2受体） 3、其他：对腺体、心血管系统作用较弱 体内过程： 新斯的明口服吸收很差，不能透过血脑屏障，T1/2约1-2小时，注射给药作用持续2～４小时 临床应用 1、重症肌无力。可改善肌无力，控制症状 2、腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救 不良反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻——Ｍ样症状 过量使用可致“胆碱能危象”，使肌无力加重 　 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者 毒扁豆碱（physostigmine） 脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压，治疗青光眼作用强而持久，刺激性大。 吡啶斯的明： 用于重症肌无力，作用较新斯的明弱但维持 时