生物药剂学与药物动力学简答题 .pdf

1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收 A 增加药物溶出速度 a 制成盐类 b 制成无定型药物 c 加入表面活性剂 d 用亲水性包含材料制成包含物 B 增加药物的表面积 C 加入口服吸收促进剂 2．从 pH—分配理论的观点 ;简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响 ; 以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收.. 对弱酸或弱碱性药物而言 ;由于受到为肠道内pH 值的影响;药物以分子 型和接力型两种形式存在..构成消化道上皮细胞膜内类脂膜;它是药物 吸收的屏障;通常脂溶性较大未解离型分子易通过 ;解离后离子型不易 通过..为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解 离药物脂溶性大小的影响..通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离; 程度高;吸收差..他们的吸收只能通过提高胃液 pH 值来实现..正常小 肠的pH 值接近中性;通常pKa3.0 的酸以及pKa7.8 的碱很容易吸收.. 3．鼻粘膜给药的途径 A 鼻粘膜内血管丰富;鼻黏膜渗透性高 ;有利于全身吸收 B 可避开肝首过效应;消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解.. C 吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D 鼻腔内给药方便易行 4．影响软膏中药物透皮吸收的因素 生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些 生理因素：A 鼻黏膜极薄;黏膜内毛细血管丰富;药物洗手后直接进入体 循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解.. B 成人鼻腔内分必物的正常 pH 为 5.5—6.5 C 鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能 理化性质：A 药物的脂溶性和解离度 B 药物的相对分子量和粒子大小 C 吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收 6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运 可以通过改造药物的大小 A 将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物 B 利用现代制剂技术 ;制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各 种载药系统.. 7．简述影响药物代谢的生理因素 年龄;性别;种族、个体差异;饮食 8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计 A 前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴 胺;而发挥治疗作用 B 药物代谢的饱和现象和制剂的设计 C 药酶抑制与制剂设计 D药物代谢和剂型改革 9．简述药物从肾脏排泄的机理;若病人苯巴比妥过量中毒;从肾脏排泄机 理角度如何指导医师进行解救 A机理：肾小球滤过;肾小管主动分泌;肾小管重吸收 B 苯巴比妥中毒;从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠;或乳酸钠碱化 尿液;减少肾小管中的重吸收;加速药物排泄;可用甘露醇等利尿剂增加 尿量;促进药物排除等.. 10．提高脑内分布的方法 对药物结构进行改造 药物直接给药 暂时破坏血脑屏障 利用血脑屏障跨细胞途径 通过鼻腔途径给药 11．药物与血浆蛋白结合率的影响 血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的 V..结合型的药物不宜向细 胞内扩散;药物分布主要取决于血液中游离型药物的浓度..蛋白结合率高 的药物血药浓度高;进入组织能力低.. 12．首过效应与肝提取率 通常 ;对于肝提取率高的药物;肝血流量是主要影响因素 ;首过效应显 着；肝提取率低的药物;肝血流量影响不大 ;而受血浆蛋白结合的影响较大 ; 首过效应不明显；对于肝提取率中等的药物;肝血流量和血浆蛋白结合率 对其均有影响 13．影响药物重吸收的因素 A 药物脂溶性大;利于重吸收;大多药物代谢后水溶性大;利于清除.. B 尿液 pH：酸化尿液利于弱酸性药物的吸收而不利于弱碱性药物；碱 化尿液不利弱酸.. C 尿量：尿量增加 ;药物浓度下降;减少重吸收；尿量减少则反之.. 14．肾小管主动分泌 A 近曲小管能主动分泌有机酸和碱 ;通过两种不同的机制进行分泌 ;属 于同一分泌机制的物之间存在竞争性抑制.. a 阴离子分泌机制：为许多有机弱酸所共同的肾分泌排泄机制 b 阳离子分泌机制：为许