西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)_真题(含答案精品.pdfVIP

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六) (总分 100, 做题时间 90 分钟) 一、最佳选择题 1. 对中枢系统作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 SSS_SINGLE_SEL A 异丙托溴铵 B 氢溴酸东莨菪碱 C 氢溴酸山莨菪碱 D 丁溴东莨菪碱 E 噻托溴铵 分值: 1 答案 :B [解析] 本题考查莨菪生物碱 M 胆碱受体拮抗剂的相关知识。异丙托溴铵是将阿 托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈 现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生 物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上 6 位多了一个 β取向的羟 基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪 碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱 季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。故本题选 B。 2. 对溴新斯的明描述错误的是 SSS_SINGLE_SEL A 具有季铵盐结构 B 口服后在肠内被大部分破坏 C 尿液中可检出两个代谢产物 D 口服剂量应远大于注射剂量 E 以原型药物从尿中排出 分值: 1 答案 :E [解析] 本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季 铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注 射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅 1%～2%，本品口服后尿液内无原型药物 排出，但能检出两个代谢物。选项 E 错误，故本题选 E。 3. 溴丙胺太林临床主要用于 SSS_SINGLE_SEL A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 C 消炎 D 抗过敏 E 驱肠虫 分值: 1 答案:A [解析] 本题考查溴丙胺太林的相关知识。溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治 疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡。故本题选 A。 4. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强 SSS_SINGLE_SEL A 6 位上有 β羟基，6，7 位上无氧桥 B 6 位上无 β羟基，6，7 位上无氧桥 C 6 位上无 β羟基，6，7 位上有氧桥 D 6，7 位上无氧桥 E 6，7 位上有氧桥 分值: 1 答案 :C [解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知识。莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥 对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。阿托品无氧 桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6 位上的 β羟基也很重要，它可使中枢作用 减弱。东莨菪碱有氧桥，无 6 位 β羟基，中枢作用最强。故本题选 C。 5. 从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 SSS_SINGLE_SEL A 盐酸美金刚 B 石杉碱甲 C 长春西汀 D 酒石酸利斯的明 E 盐酸多奈哌齐 分值: 1 答案 :B [解析] 本题考查乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离得 到的天然产物，是一种具有选择性高，毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱 酯酶可逆性抑制剂。故本题选 B。 6. 丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是 SSS_SINGLE_SEL A 其酯键易水解 B 具有环氧托品烷的结构 C 具有季铵结构 D 具有游离羟基 E 具有分子立体构型 分值: 1 答案:C [解析] 本题考查丁溴东莨菪碱结构与中枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含 有手性中心，具有旋光性，分子中的酯键具有水解性，具有游离的伯醇羟基， 但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有环氧托品烷结构，可增加脂溶性，使 中枢作用增强，而本品主要为季铵盐类化合物，其水溶性较大，不易透过血脑 屏障，所以中枢作用较弱。故本题选 C。 7. 母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是 SSS_SINGLE_SEL A 氯化琥珀胆碱 B