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- 2023-09-27 发布于广东
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四、氨基糖苷类药物 来自链霉属: 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 来自小单胞菌属: 庆大霉素、西索霉素。 半合成: 阿米卡星(卡那霉素衍生物),奈替米星(西索米星的衍生物) 当前第63页\共有92页\编于星期四\22点 链霉素、卡拉霉素、核糖霉素 对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好,对铜绿假单胞菌无效。 庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星 对肠杆菌、铜绿假单胞菌等G-杆菌作用强大,对葡萄球菌亦有良好作用。 巴龙霉素、新霉素、大观霉素 前两者毒性大仅供口服或局部应用,大观霉素仅用于单纯性淋病。 所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。 当前第64页\共有92页\编于星期四\22点 作用特点 水溶性好、性质稳定,属静止期杀菌剂 抗菌谱较广,对球菌、需氧G-杆菌有良好作用。 作用机制为与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成。 同类药物间有交叉耐药性。 口服吸收差,一般肌注或静注,大部分以原形由肾脏排泄。 主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞 细胞内浓度低,但有后效作用,属剂量依赖型药物。每日给药1~2次即可。 当前第65页\共有92页\编于星期四\22点 使用氨基糖苷类药物注意事项 密切注意肾毒性、耳毒性、神经肌肉毒性; 社区获得性呼吸道感染一般不用(多为肺炎链球菌、溶血性链球菌等感染); 新生儿、婴幼儿、老年患者避免使用; 孕妇、哺乳期避免应用; 肾功不良者使用时应减量; 不可用于眼内或结膜下给药,可引起黄斑坏死 当前第66页\共有92页\编于星期四\22点 肝肾功能障碍时抗生素的选择 某些药物虽然主要由肝脏清除,但肝功能减退时,并无明显毒性反应发生,这些药物仍可应用,必要时减量,如红霉素、林可霉素。 某些药物主要经肝清除,肝功能减退时,有明显毒性反应发生,应避免使用这类药物,如氯霉素、利福平、异烟肼、磺胺类、两性霉素B、四环素类。 药物经肝、肾双途径排泄,同时有肾功能损害时,需减量应用,如哌拉西林、头孢曲松。 药物主要由肾排泄,肝功能减退时不需调整剂量。如氨基糖甙类、青霉素、万古霉素。 当前第67页\共有92页\编于星期四\22点 肝功能减退感染患者抗菌药物的应用 抗菌药物 肝功能减退时的应用 青霉素 头孢唑啉 头孢他啶 庆大、妥布、阿米卡星等氨基糖苷类 万古霉素 去甲万古 多粘菌素 氧氟沙星 左氧氟沙星 环丙沙星 诺氟沙星 按原治疗量应用 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林 羧苄西林 头孢噻吩 头孢噻肟 头孢曲松 头孢哌酮 红霉素 克林霉素 甲硝唑 氟罗沙星 氟胞嘧啶 伊曲康唑 严重肝病时减量慎用 林可霉素 培氟沙星 异烟肼* 肝病时减量慎用 红霉素酯化 四环素类 氯霉素 利福平 两性霉素B 酮康唑 咪康唑 特比萘芬 磺胺药 肝病时避免应用 注: * 活动性肝病时避免应用。 当前第68页\共有92页\编于星期四\22点 肝功能减退时适用的抗菌药 b-内酰胺类 多粘菌类 氨基糖苷类 磷霉素 万古霉素类 比较安全 当前第69页\共有92页\编于星期四\22点 肾功能损害时抗生素的选择 主要经肾排泄的药物宜减量或延长给药时间。 对肾有毒的药物,如两性霉素B、万古霉素及氨基甙类等,宜避免使用。 对肾功能无损害或损害不大的药物在一般情况下,可按常规给药,但要求肝功能必须正常。 肾功能轻、中和重度减退的给药量分别为正常剂量的2/3~1/2,1/2~1/5和1/5~1/10。 当前第70页\共有92页\编于星期四\22点 肾功能减退感染患者抗菌药物的应用 一、基本原则: 1、尽量避免使用肾毒性抗菌药物,确有应用指征时,必须调整给药方案。 2、根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。 3、根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量及方法。 当前第71页\共有92页\编于星期四\22点 二、给药方案及调整: 1、主要由肝胆排泄或经肾脏和肝胆同时排出者,维持原治疗量或剂量略减。 2、主要经肾排泄,但无肾毒性或仅有轻度肾毒性者,剂量适当调整。 3、肾毒性抗菌药物避免使用,如确有指征使用该类药物时,需进行血药浓度监测,据以调整给药方案,达到个体化给药; 当前第72页\共有92页\编于星期四\22点 抗菌药物联合用药的指征 目的: 发挥药物的协同抗菌作用,提高疗效。 对混合感染或未作细菌学诊断的病例扩大抗菌范围。 降低药物的毒副反应。 延缓或减少细菌耐药性的发生。 当前第31页\共有92页\编于星期四\22点 联合用药的适应症: 病因未明的严重感染 混合感染和多重耐药菌感染 特殊感染:如细菌性脑膜炎、感染性心内膜炎和骨髓炎 需长期用药,但细菌易产生耐药性的感染比如结核感染 可
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