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第一章 0 绪论 1.制药工艺学研究的对象与内容：化学制药工艺学、中药制药工艺和生物技术制 药 2.化学制药厂三废：废渣、废水、废气 3.研究的程序：一般分为实验工艺研究和中试放大研究两个阶段。 4.我国现代制药工业的发展方向： 1、化学制药工业向创制新药和改进生产工艺方向发展 2、开发新剂型，改造老剂型 3、实现中药现代化 （1）改进生产技术和设备 （2）建立中药质量指标和控制体系 （3）现代中药新剂型 5.GMP 的基本知识：药品生产五大要素：人、机、料、法、环 8.GMP 的三大目标要素：将人为的差错控制在最低的限度 防止对药品的污染和降低质量 保证高质量产品的质量管理体系 第一篇 化学制药工艺 第二章 药物工艺路线的设计与选择 1.几种药物工艺路线设计方法： 第一、类型反应法 第二、分子对称法 第三、追溯求源法（又称倒推法或逆向合成分析）第四、模拟类推法 7.追溯求源法的适用范围 : 药物分子中具有如 C-N, C-O, C-S 等碳杂原子从这些易拆键入手，选择结合 点，然后追溯求源最后到已知的简单的起始原料，进而设计出药物的合成路线。 追溯求源法也适合于分子中含有 C≡C、C＝C、C－C 键化合物的设计。 2、例④盐酸黄连素工艺路线的设计 ——模拟巴马汀的合成方法 9.外消旋体拆分方法：非对映异构体结晶拆分法 诱导结晶拆分法（也叫播种结晶法） 微生物或酶作用下的拆分法 色谱分离法 化学反应类型的选择：相同的化合物引入同一个功能基，同时还存在两种极端的 反应类型，即“平顶型”和 “尖顶型”。 12.什么样的反应步骤采用“一勺烩”工艺？ 在合成反应中，若一个反应所采用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影 响不大，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同一反应罐中进行。 13.进行“一勺烩”工艺的前提？ 必须弄清出各步的反应历程和工艺条件，进而了解反应进程的控制，副反应 产生的杂质及其对后处理的影响，以及前后各步反应的溶剂、pH、副产物间的相 互干扰和影响。 第三章 制药工艺的研究与优化 1. 工艺研究的内容： ↓ 反应物浓度与配料比、溶剂、催化、传热、反应时间及反应终点的监控、纯化 技术、中间体的质量控制方法 1 / 6 2.概念（名解） 基元反应—凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元 反应。 非基元反应—凡反应物分子要经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物 的反应，称为非基元反应。 简单反应—由一个基元反应组成的化学反应，称为简单反应。 复杂反应—两个基元反应构成的化学反应则称为复杂反应。如可逆反应、平行反 应和连续反应等 催化剂能改变反应速度，提高反应的选择性，降低副反应的速度，减少副产物， 但不能改变化学平衡。 ？催化剂不能改变化学平衡，为何能提高产率 ？选择催化剂时应考虑哪些因素 7.随粘度增高的各种搅拌器使用顺序为推进式、涡轮式、桨式、锚式和螺带式 8. 判定终点的方法 ： （1）可采用一些简易快速的物理或化学方法： 如 测定其显色、沉淀、酸碱度等； 也可采用薄层色谱、气相色谱、纸色谱等。 （2）也可根据反应现象、反应变化情况、以及反应生成物的物理性质来 判定反应终点。 如 比重、结晶形状等，有很多实例。 2 / 6 第四章 化学制药工艺的放大 1.制药工艺的研究一般可分为实验室、中试放大和工业化生产三个阶段。 实验室规模：1L 小试是实验室规模的 10-20 倍 3 / 6 中试是小试规模的 50-100 倍 工业化是中