执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六) .pdfVIP

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题 (六) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题 (总题数：24，score:24 分) 1.对中枢系统作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 【score:1 分】 【A】异丙托溴铵 【B】氢溴酸东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】氢溴酸山莨菪碱 【D】丁溴东莨菪碱 【E】噻托溴铵 本题思路：[解析] 本题考查莨菪生物碱 M 胆碱受体 拮抗剂的相关知识。异丙托溴铵是将阿托品季铵化得 到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经 系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有 醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用 最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上 6 位多了一个 β取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通 过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离 子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是 将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟 基乙酸而衍生出的药物。故本题选 B。 2.对溴新斯的明描述错误的是 【score:1 分】 【A】具有季铵盐结构 【B】口服后在肠内被大部分破坏 【C】尿液中可检出两个代谢产物 【D】口服剂量应远大于注射剂量 【E】以原型药物从尿中排出 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 本题考查溴新斯的明的相关知 识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构， 在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口 服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅 1%～2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检 出两个代谢物。选项E 错误，故本题选 E。 3.溴丙胺太林临床主要用于 【score:1 分】 【A】治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 【此项 为本题正确答案】 【B】镇痛 【C】消炎 【D】抗过敏 【E】驱肠虫 本题思路：[解析] 本题考查溴丙胺太林的相关知 识。溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉 挛、胃及十二指肠溃疡。故本题选 A。 4.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作 用最强 【score:1 分】 【A】6 位上有 β羟基，6，7 位上无氧桥 【B】6 位上无 β羟基，6，7 位上无氧桥 【C】6 位上无 β羟基，6，7 位上有氧桥 【此项 为本题正确答案】 【D】6，7 位上无氧桥 【E】6，7 位上有氧桥 本题思路：[解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知 识。莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥对药物的中枢 作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。 阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6 位上 的 β羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪 碱有氧桥，无 6 位 β羟基，中枢作用最强。故本题 选 C。 5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 【score:1 分】 【A】盐酸美金刚 【B】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 【C】长春西汀 【D】酒石酸利斯的明 【E】盐酸多奈哌齐 本题思路：[解析] 本题考查乙酰胆碱酯酶抑制剂。 石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离得到的天然产 物，是一种具有选择性高，毒性低和药效时间长等特 点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。故本题选B。 6.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是 【score:1 分】 【A】其酯键易水解 【B】具有环氧托品烷的结构 【C】具有季铵结构 【此项为本题正确答案】 【D】具有游离羟基