第十四章抗过敏药及抗溃疡药.docx

第十四章 抗过敏药及抗溃疡药 内容提要 一、组胺与疾病 组胺是存在于人体组织的自身活性物质，具有十分广泛的生理作用，并参与多种疾病的 病理与生理过程，组胺在体内主要由组氨酸脱羧形成，化学名为4（5）-（2-氨乙基）咪唑。 组胺与体内Ｈ 1 受体结合，可引起肠道、子宫、支气管等处的平滑肌收缩；毛细血管的 舒张，导致血管壁渗透性增加；参与变态反应，引起过敏性疾病。组胺与体内Ｈ 1 受体结合， 可引起胃酸和胃蛋白酶分泌的增加，导致消化道溃疡。 通过竞争性地与组胺的Ｈ 或Ｈ 1 2 物称为Ｈ 或Ｈ 受体拮抗剂。 1 2 受体结合，从而拮抗组胺与其受体结合而导致疾病的药 二、Ｈ 受体拮抗剂—抗过敏药 1 （一）经典的Ｈ 1 受体拮抗剂 可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类，其结构通式为： 其中，Ar1 为苯基，Ar2 可以是苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等，且只有Ar1 和 Ar2 不共平面时，药物才具有较大活性，否则活性很低。 X 可以是 CH、CH-O 或 N。 n 一般为 2，使芳环和叔胺 N 原子间距离保持在 5～6?。 经典的Ｈ 1 受体拮抗剂由于易通过血脑屏障与中枢神经系统的Ｈ 1 受体结合，所以常伴 有不同程度的嗜睡、镇静等副作用。 经典的Ｈ 受体拮抗剂的代表药物： 1 芬苯扎胺（phenbezamine） 盐酸苯氧拉明（diphenhydramine hy