齐鲁医学中枢兴奋药及利尿药.pptVIP

2021/9/30 2021/9/30 呋塞米Furosemide 化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 为磺酰胺类髓袢（高效）利尿药，是Na+-K＋-2Cl-同向转运抑制剂，无抑制碳酸酐酶的作用。 又称速尿、利尿磺胺。起效快作用时间短。 用于急性左心衰竭，肺水肿、脑水肿、高血压等 2021/9/30 依他尼酸 Etacrynic Acid 为苯氧乙酸类髓袢利尿药，结构中含有α、β不饱和酮的结构。 是Na+-K＋-2Cl-同向转运抑制剂，利尿作用强而迅速。 主要用于慢性CHF、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾脏性水肿等。使用时应补钾，会产生耳毒性。 2021/9/30 氨苯蝶啶 化学名：2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶 是蝶啶结构的利尿药 2021/9/30 利尿机制： 直接作用远曲小管和集合管,阻断Na+的重吸收和K+的排出,有高血钾副作用。 应用：与中效、强效利尿药合用用于顽固性水肿，对抗其它利尿药的的排K＋副作用。能促进尿酸排泄，可用于痛风病人的利尿。 不良反应：长期应用可出现高血钾症，肾功能不良、糖尿病者、老人更易发生， 氨苯喋啶引起叶酸缺乏 2021/9/30 螺内酯 又名安体舒通 甾体结构的保钾利尿药，盐皮质激素醛固酮的拮抗剂。 * * 2021/9/30 利尿药 diuretics 2021/9/30 1 中枢兴奋药 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。 中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的，随着药物剂量的增加，不仅作用的强度加强，而且对中枢的作用范围也会扩大，选择性降低。 2021/9/30 分类 按照药物的作用部位和用途分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药，如咖啡因、哌醋甲酯等；②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米、洛贝林等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡拉西坦、甲氯芬酯等。 按照化学结构及来源可分为：①生物碱类；②酰胺类衍生物；③其它类。 2021/9/30 5.1.1 生物碱类 咖啡因 Caffeine 化学名为1，3，7－三甲基－3，7－二氢－1H－ 嘌呤－2，6－二酮一水合物，又称三甲基黄嘌呤。 2021/9/30 咖啡因的用途 小剂量能兴奋大脑皮质，消除疲劳，改善思维活动。 大剂量主要用于对抗麻醉药、镇静催眠药的中毒和抢救各种疾病引起的呼吸、循环衰竭。 2021/9/30 可可碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物，与Caffeine 结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可碱为3，7－二甲基黄嘌呤；茶碱为1，3－二甲基黄嘌呤。 2021/9/30 可可碱、茶碱和咖啡因的比较 其中枢兴奋作用为：咖啡因茶碱可可碱。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为：茶碱可可碱咖啡因。 因此，咖啡因主要用作中枢兴奋药，茶碱主要用为平滑肌松弛药，利尿及强心药，可可碱现已少用。 2021/9/30 5.1.2酰胺类 茴拉西坦 Aniracetam 此类药物，通过改变2－吡咯烷酮的1，4，5位取代 基团发现了一些较好改善脑功能的药物。 2021/9/30 作用 为GABA的衍生物，大脑功能改善药，有较强的促进记忆力的功能及抗脑组织缺氧功能. 此外，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递。 临床主要用于治疗早期老年性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。 2021/9/30 5.2 利尿药 利尿药是作用于肾脏，增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等的治疗。 2021/9/30 为了正确理解各类利尿药的作用及其机制，合理使用利尿药，首先介绍与利尿药有关的生理学基础并分析各类利尿药的作用部位。 利尿药作用生理学基础 　　尿液的生成包括肾小球滤过、肾小管重吸收及分泌过程。 2021/9/30 （一）肾小球 （二）肾小管 1．近曲小管 2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 3. 远曲小管及集合管 2021/9/30 正常成人在安静状态下，24小时内约有1700L以上血液流经两侧肾脏，并由肾小球滤过，滤去血浆蛋白质和血细胞，可形成原尿180L，但每天排出的终尿仅1～2L，约99%的原尿在肾小管被重吸收，它是影响终尿量的主要因素。 有些药物（氨茶碱、多巴胺等）虽可加强心肌收缩、扩张肾血管、增加肾血流量，但由于球管平衡机制，终尿量并不能明显增多，利尿作用很弱。因此，肾小球不是目前常用利尿药的主要作用部位。 2021/9/30 近曲小管是Na+重吸收的主要部位，此段重吸收Na+约占原尿Na+量的65%～70%，原尿中约有90%的NaHCO3及部分NaCl在此段被重吸