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靶向创新药TRK抑制剂的合成与修饰.docVIP

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  • 2023-10-25 发布于江苏
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靶向创新药TRK抑制剂的合成与修饰.doc

    摘要：研发了以拉罗替尼（larotrectinib）为原型的创新药物。本研究首先通过将3-氨基丁醇（007-1）的氨基上叔丁氧醛基（Boc）保护基和Mitsunobu反应合成（4-羟基丁-2-基）氨基甲酸叔丁酯（007-2），然后再将醇进一步加工成（4-（1,3-二氧代异嘌呤cono己基）丁-2-基）氨基甲酸叔丁酯（007-3）、肼解制成为（4-氨基丁烷-2-基）氨基甲酸叔丁酯（007-4），最终用D-脯氨酸取代5-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-羧酸乙酯（007-5）的氯制得（R）-1-（3-

    题 目： 靶向创新药TRK抑制剂的合成与修饰 PAGE PAGE III PAGE I 目　录 TOC \o 1-3 \h \z \u 32264 摘 要 II 28349 Abstract II 前　言 20595 4 6527 1　实验部分 5 5830 1.1　设计思想 5 27868 1.1.1　结构修饰的设计依据 5 15176 1.1.2　目标化合物的设计路线 6 28335 1.2　仪器和试剂 8 1641 1.2.1　仪器 8 16283 1.2.2　试剂 8 4178 1.3　合成方法 9

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