一种丁卡因的合成方法.pdfVIP

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2023-10-25 发布于四川
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一种丁卡因的合成方法.pdf

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本发明涉及一种丁卡因的合成方法，包括如下步骤：以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸(A)为原料，与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)；N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)；N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)与N，N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因(Ⅰ)。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险，无需使用钯碳加氢反应，制备得到的丁卡因纯度及收率均较高，产品纯度大于99.8％，单个杂质小于0.05％，符合药用

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116924924 A (43)申请公布日 2023.10.24 (21)申请号 202310908820.X (22)申请日 2023.07.24 (71)申请人山东创新药物研发