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头霉素类抗生素 2014-12-1 1 2.张永信.头霉素、氧头抱烯类抗生素的临床应用[J]. 上海医药， 2004,25 (1) 19-20. 3.石丽君.头霉素类杭菌药物致药品不良反应文献介析[J].中国医院 用药评价与分析， 2014，14 (3)： 254-256. 4.张天英，田宜，刘隽东.头霉素类抗生素治疗下呼吸道感染的疗效 及经济学分析[J].黑龙江医药科学， 2011，34 (4)： 90-91. 5.周玲，俞愉，陈怡,等.头霉素在慢性阻塞性肺疾病下呼吸道感染 治疗中的疗效观察[J].临床内科杂志， 2010，2 (9)： 628-629. 6.赵运霞，林惠敏，李继安,等.响应面法优化产头霉素c发酵培养基 [J].中国医药工业杂志， 2014, 45 (4)318:321. 7.黄秀荣.头孢西丁纸片扩散法检测耐甲氧西林葡萄球菌的评价[J]. 中国医药指南， 2014，12 (9)： 22-23. 8.贾华，裴银辉.头孢西丁与苯唑西林检测耐甲氧西林金葡菌的比较 [J].医学信息， 2014 ，27 (3) (中)：482 2 参考文献 1.王礼，唐恒锋，吴爱成.三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌和肺炎 克雷伯菌的抗菌活性评价[J].中国微生态学杂志， 2013，25 (04) ：457-458,461. 11 头霉素类抗生素的简介 2 头霉素类抗生素的抗菌特点 3 头霉素类抗生素的临床应用 主要内容 4 不良反应与注意事项 3 头霉素类抗生素的简介 β- 内酰胺类 4 • 头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的 母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧 基，系由链霉菌(S. lactamdurans)产生 的头霉素C (Cephamycin C)经半合成改 造侧链而制得。 头霉素类抗生素的简介 5 1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性(OCH3,头霉 素类)； 3、影响抗菌效力(S用O替换成拉氧头孢)； 4、影响药动学及药效学 6 半合成头孢菌素结构改造部位 4 3 5 6 1 2 2 1 7 8 4 3 • 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似， 都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋 白(penicillin binding proteins, PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损， 菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨 胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。 作用机制 7 G+球菌：肠球 菌、粪链球菌 G+杆菌：产气 荚膜梭状杆菌、 梭状芽孢杆菌 G-球菌：韦荣 氏球菌 G-杆菌：拟杆 菌、梭杆菌 大肠杆菌 流感嗜血杆菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 志贺菌属 肺炎克雷伯菌 产气杆菌 头霉素类抗生素的抗菌特点 甲氧西林敏 感的葡萄球 菌 链球菌 白喉杆菌 需氧菌 8 卡他莫拉菌 淋球菌 脑膜炎球菌 G-杆菌 G-球菌 G+菌 • 对耐G-菌的β- 内酰胺酶性能强，包括对部分 耐药菌的感染。 • 对厌氧菌(脆弱拟杆菌)有较强作用，没有 氧头孢烯类的效果优，这是与头孢菌素类抗 生素的不同之处。 • 对铜绿假单胞菌不敏感。 超广谱β- 内酰胺酶(ESBLs) 很稳定，其稳 头霉素类抗生素的抗菌特点 定性优于大多数头孢菌素，可用于产酶菌、 9 敏感菌所致的呼吸道、尿 路等感染。 需氧菌与厌氧菌的混合感 染如腹腔感染。 用于腹腔或盆腔手术的预 防用药。 头霉素类抗生素的临床应用 3 1 2 10 头霉素类抗生素的常用药物 11 头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。 u 对于G-菌，头孢米诺作用强于其他同类。 u 对脆弱类杆菌，头孢西丁强于头孢美唑，而其他菌头 孢美唑均强于头孢西丁 u 对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性：亚胺 培南、头孢他啶、头孢噻肟头孢西丁二代头孢 u 对大肠埃希菌抗菌活性：头孢西丁头孢哌酮、喹诺酮 类 12 头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似于二代头孢菌素； 各代表药物的抗菌特点 头孢西丁钠 头孢美唑钠 头孢米诺钠 抗需氧菌 ++ +++ +++ 抗脆弱类杆菌 +++ ++~+++ +++ 抗其他厌氧菌 ++ +++ +++ 抗β- 内酰胺酶 稳定 稳定 稳定 进入脑脊液 顺利 难 难 用法 肌注、静推、 静点 静推、静点 静推、静点 半衰期 1h 1h 2.5h 排泄 肾脏(原型) 肾脏(原型) 肾脏(原型) 常用药物的对比 注： “++”表示作用良好， “+++”表示作用强。