药物治疗基础与合理用药指导.pptxVIP

《药物治疗基础与合理用药指导》 盘尼西林——青霉素——人类历史上发现的第一种抗生素 0102青霉素发现历程青霉素理化性质第一节 青霉素0304青霉素作用机制青霉素抗菌谱及临床应用 亚历山大弗莱明 亚历山大 弗莱明 重大发现青霉菌周围的葡萄球菌消失不见了，而远离霉菌的葡萄球菌则完好无损。 1937年解决低纯度低产量不稳定性 钱恩 弗洛里 1943,规模生产，二战后挽救无数生命 1943 青霉素G的理化性质理化特点 由于分子张力大，易发生水解开环，故化学性质不稳定，故需现用现配。 体内过程 ?青霉素G易被胃酸及消化酶破坏，故不宜口服，通常肌内注射或静脉滴注。?该药脂溶性低，主要分布于细胞外液，并能广泛分布于全身各组织。?按照来源可分为天然青霉素和半合成青霉素。 细菌结构 青霉素的抗菌作用机制青霉素与青霉素结合蛋白（PBP）结合后，β内酰胺环抑制PBP中转肽酶的交叉连接反应，阻碍细胞壁粘肽生成，使细胞壁缺损。 细胞壁主要成分是粘肽(肽聚糖)N-乙酰葡萄糖胺（GNAc）N-乙酰胞壁酸（MNAc）重复交替联接→双糖多肽聚合物123在转肽酶作用下，网状肽聚糖层