人工合成抗菌药物.pptxVIP

1一、药动学 特点1、口服易吸收，生物利用度较高。2、与血浆蛋白结合率低3、分布广骨、前列腺、关节，组织的浓度 血浆。4、半衰期较长，给药次数少，2次/日5、部分肝代谢，多数经肾排泄。 * 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低药物的吸收。 2二、抗菌作用1、 抗菌谱广谱G-杆菌较强 大肠杆菌痢疾杆菌伤寒杆菌 产气杆菌G+球菌也有效金黄色葡萄球菌链球菌肺炎球菌 32、 抗菌力 强 为杀菌药3、 抗菌原理 抑制敏感菌的DNA回旋酶的A亚单位， →抑制其切断和连接DNA的功能→阻碍细菌DNA的复制，核酸↓→蛋白↓→细菌死亡。 44、 抗药性 少 有逐渐增加的倾向，但与其它抗生素无交叉抗药性。 原因： 与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜多糖及外膜蛋白变异→膜通透性↓、主动排出系统加强有关。 5三、用途：1、 泌尿生殖系感染2、 消化道感染3、 呼吸道感染4、? 其他感染:骨、关节、软组织感染 可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感染的替换药。 6四、不良反应： 较少，且轻---较安全 1．胃肠反应 2．中枢N系统反应 3．过敏反应 4．其它 偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等 7 ***影响儿童及胎儿软骨发育，年龄越小，