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各类降糖药之优缺点比较 各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任 王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐 受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、 磺脲类的优缺点 磺脲类药物主要包括第二代：格列奇特、格列吡嗪（瑞易宁控释片）、格列苯脲、格列喹酮，第三代：格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛β 细胞膜上特异性受体，促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的，是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖，大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大，注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀)， 少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中，格列苯脲降糖作用最强，也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物，作用维持时间最长，也最容易发生低血糖反应，在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物，其最大的特点是 95%药物都经胃肠道排泄，因此，对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型，如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的，而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加， 故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美 吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是 2 型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响， 没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减 少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短 效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降 糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖， 对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从 性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 双呱类药物主要有苯乙双呱和二甲双呱。这类药物能够增加外周组织对葡萄糖 的利用、减少胃肠道对葡萄糖的吸收、抑制肝肾的糖异生。此外该类药物还具有一定的降血脂、降血压、降体重、改善血液高凝状态的作用，因而被广泛使用。这类药物能够降低空腹和餐后高血糖，而对千空腹血糖比较高的病友，由千自身基础胰岛素分泌不足，所以必须配合其他类的药物控制血糖。双呱类药物有较强的降糖效用，但对正常血糖并没有继续降低的作用，极少出现低血糖，故二甲双呱也可用千糖尿病前期和肥胖的患者。二甲双呱的最小有效剂量是 0. 5g／日，最佳剂量是 2. 0g/ 日，中 国 人 以不 超 过 2g／日为宜， 对千体型 较大的患者最大用量不宜超过 3g／日。大约 20％使用 这 类 药 物 的 患 者 会 出 现 胃 肠 道 反 应 ，主 要 症 状 为 恶 心 、 呕 吐 、 腹 胀 、腹泻。初次使用的病友可以由小剂量开始，如果能够耐受，再逐步增加剂量以达到最大疗效。二甲双狐具有降低体重的作用，因此对千体重较轻的病友慎用。这类药物最严重的不良反应是乳酸酸中毒，多见千使用苯乙双呱的患者，而二甲双呱在治疗剂量范围内几乎不发生乳酸酸中毒。该类药物主要通过肾脏排泄，对千中、重度肾功能不全的病友可能会造成药物的蓄积，所以要慎用。对千有肺纤维化等严重肺部疾病或肿瘤患者，由千机体可能处千缺氧状态，容易产生乳酸，所以这类病友也要慎用双狐类药物。 二甲双呱主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖 输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。 优点：二甲双呱除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血 管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单 独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。 缺点： 胃 肠 道 反 应 多 见 ， 长 期 应 用 可 能 会 影 响 维 生 素 B12 的吸收。心衰缺氧、 严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 4、 a－糖昔酶抑制剂的优缺点 a－糖昔