中国药科大学药理学重点及习题.docxVIP

第 1 页共111 页 药理学 第 一 章绪论 1.药理学 Pharmacology: 是研究药物在人体或动物体内的化学反应所产生的作用、规律和机制的一门学科。 包括药代动力学和药效动力学。 2.药物 drug: 指具有调节机体各种生理功能和生化过程、改变机体的病理状态，可用以预防、治疗、诊断疾病 的 化学物质。 3.药效动力学 Pharmacodynamics: 药物对机体的作用①药理效应②作用机制③临床应用、不良反应 4.药代动力学 Pharmacokinetics: 机体对药物的作用：研究药物在机体内所发生的变化及其规律 ADME ①吸 收 Absorption ②分布 Distribution ③代谢 Metabolism ④排泄 Excretion 第二章药物代谢动力学 掌握药物代谢动力学的研究内容；掌握药物通过生物膜的决定因素；掌据药物的转运方式、转运体及其转点 1.药物代谢动力学 概念：机体对药物的作用。药物在机体的影响下发生的变化及其规律。 研究内容：应用数学原理和动力学模型阐明药物的体内过程(处置)(ADME) 及体内药物浓度随时间变化的 规 律(以数学模型与公式定量描述) 2.药物的转运方式及其机制 转运形式 载体 顺或逆流 耗能 竞争性抑制 饱和现象 滤过 被动 顺 简单扩散 被动 顺 易化扩散 被动 + 顺 + + 主动转运 主动 + 逆 + + + △易化扩散可以加快药物的转运率 3.药物转运体；属于载体一种，耗能转运属于主动转运。分为摄取性转运体与外排性转运体。 4.药物通过生物膜的决定因素 溶解性：脂溶性大的药物容易通过生物膜 解离度：非解离型(分子型)药物容易通过生物膜(疏水而亲脂); 解离型(离子型)药物不容易通过生物膜(离子障， ion trapping) 分子量：分子量小的药物容易通过生物膜 5.药物的解离度对简单扩散的影响 Handerson-Hasselbalch 方程式：弱酸性药物pH=pKa+log[A]/[HA] 弱碱性药物 pH=pKa-log[BH]/[B] pKa 是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的 pH 值 6.Handerson-Hasselbalch 方程式的临床意义 根据该方程式的原理可改变药物的吸效箱排温，对提器持物的吸的及促进中态 料高强编临床意义 毒解离型弱酸性药物在酸性环境下解高度小，容易 毒解离型 弱碱性药物在酸性环境下解离度大，不容易跨膜转每 弱酸性药物在碱性预模下解离度大，不客易跨膜转善 弱碱性药物在碱性环境下解离度小 容易跨膜转运柳 偏碱偏酸低pH pH-pK? 偏碱 偏酸 体液 pH对弱酸或弱碱性药物解离的影响 第2页共111 页 首关效应： 指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进 入肝脏时被其中的酶代谢，致使进入体循环的药物 量减少的现象特点：首关效应的程度与肠黏膜及肝脏的酵活性成 正比，为剂量依赖性降低首关效应的方法： 改变给药途径，口服给药， 直肠给药等掌握吸收、首关裁应的 首关效应： 指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进 入肝脏时被其中的酶代谢，致使进入体循环的药物 量减少的现象 特点：首关效应的程度与肠黏膜及肝脏的酵活性成 正比，为剂量依赖性 降低首关效应的方法： 改变给药途径，口服给药， 直肠给药等 7.吸收 Absorption 概念：药物从给药部位进入血液循环的过程 注意，静脉内给药无吸收过程 特点：①多数药物的吸收为被动转运，少数为主动转运 ②药物吸收的速度主要影响药物产生作用的快慢，药物吸收的程度主要影响药物作用的强弱 ③药物的理化性质决定药物吸收的速度和程度 药物的理化性质：①脂溶性②解离度③分子量 给药途径对吸收的影响：(给药途径按吸收速度和程度排序)吸入→舌下→直肠→肌注→皮下→ 口服→皮肤 吸收的分类： 消化道内吸收(口服) (口服给药：①经胃吸收 ②经小肠吸收：吸收面积大；血管淋巴管丰富，吸收迅速 ③经 直肠吸收：血管丰富，吸收迅速；首关效应小 舌下给药：血管丰富，吸收迅速：可 避免首关效应(首过清除) (直肠给药：可降低首关效应 ※影响药物从消化道内吸收的主要因素***** 药物方面①药物的崩解速度和溶解速度②药物的理化性质、剂型 机体方面①消化道的pH 值(弱酸性药物在酸性环境下易吸收) ②胃内容排空速度和肠蠕动 ③胃内食物 ④同服药物的影响 ⑤首关效应 (First-pass effect) ⑥药物转运体 消化道外吸收(肌注、皮下、透皮吸收等) 注射给药 吸入给药：经肺吸收，可避免首关效应 经皮给药：促皮吸收剂 氮酮 鼻腔给药：可避免首关效应 8.分布(Distribution) 概念：吸收入血的药物随血液循环向各