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含鬼臼毒素骨架的稠杂环化合物的简易合成 鬼臼毒素是木脂素类化合物中的环木脂酯。这种化合物及其衍生物具有很强的肿瘤和抗毒活性。但是, 由于天然的鬼臼毒素自身具有较大的毒副作用, 从而限制了在抗肿瘤治疗方面的应用。 从20世纪50年代开始, 国内外很多研究机构开始对鬼臼毒素进行大量的结构改造工作, 以期得到毒副作用小, 但具有抗肿瘤和抗病毒活性的化合物, 这使得设计合成含有鬼臼毒素骨架化合物成为鬼臼毒素化学修饰的热点。传统的合成方法是分步进行的, 步骤较多, 反应的选择性差, 且操作繁琐, 产率较低;而一锅法合成具有不需要分离中间产物、高效、条件温和等特点, 符合绿色化学的特点。因此, 在上述思路下, 本文通过钯催化多烯烃的一锅Domino成环反应, 构筑两种具有鬼臼毒素骨架结构的化合物, 这是一项非常有意义的工作。 1 其他试剂及仪器 苄胺 (AR, 上海展云化工有限公司) ;卤代芳烃 (AR, 阿法埃莎 (天津) 化学有限公司) ;其他试剂均为市售分析纯。 AvanceⅢ300 MHz型核磁共振仪 (CDCl3为溶剂, TMS作内标, 瑞士Bruker公司) ;Micromass GCT-MS质谱仪。 2 合成基本物质 2.13 氯化碳的制备 在一个200mL圆底烧瓶中装上电动搅拌器, 回流冷凝管, 加入0.3mol的环辛烯, 80mL的无水四氯化碳, 0.1 mol的N-溴代丁