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本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种5‑羟基‑7‑氮杂吲哚的制备方法,包括以下步骤:步骤1:将5‑溴‑7‑氮杂吲哚在偶极非质子溶剂中与氯甲醚类试剂反应,制得氨基缩醛类保护的产物中间体1;步骤2:将氨基保护的5‑溴‑7‑氮杂吲哚中间体1在铜催化剂/草酰二胺条件下催化和金属氢氧化物发生Ullmann型碳氧偶联引入酚羟基,得到中间体2;步骤3:采用强质子酸酸水解脱除中间体2的氨基缩醛保护基,得到最终产物5‑羟基‑7‑氮杂吲哚。本发明有效降低了合成成本,避免了危险和有毒的试剂使用,有效减少工业三废的
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 117126157 A
(43)申请公布日 2023.11.28
(21)申请号 202311087878.9
(22)申请日 2023.08.28
(71)申请人 舞阳威森生物医药有限公司
地址
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