依折麦布作用机制及药理学概述详解演示文稿.pptVIP

* 依折麦布的体内代谢过程：⑴依折麦布原药进入肠腔后，进入肠粘膜上皮细胞被葡萄糖醛酸化，形成依折麦布葡萄糖醛酸结合物；⑵依折麦布的葡萄糖醛酸代谢产物与小部分原药进入肝脏，原药在肝脏进一步被代谢形成依折麦布葡萄糖醛酸结合物；⑶依折麦布的代谢产物随胆汁一起重新回到肠道；⑷由于依折麦布的代谢产物不能通过肠粘膜细胞，所以在肠腔中经脱葡萄糖醛酸化；⑸依折麦布葡萄糖醛酸代谢产物转变为原药再次吸收。 依折麦布在体内形成葡萄糖醛酸的过程，即II相代谢。它有别于I相代谢（即经细胞色素P450酶系统的代谢） ，因此与大部分经I相代谢的药物不会产生药物-药物相互作用，提高了临床用药的安全性。 Farkad Ezet, PhD, Gopal Krishna, PhD, David B. Wexler, BS, Paul Statkevich, PhD, Teddy Kosoglou, PhannD, and Vijay K. Batra, PhD Sring-Plough Research Institute, Kenilworth, New Jersey ABSTRACT Background: Ezetimibe, a selective inhibitor of intestinal cholesterol absorption, is in clinical development for th