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本发明属于生物医药领域，具体涉及一种紫杉醇C(sp2)‑H芳基化衍生物及其制备方法与应用，本发明中将紫杉醇C‑13侧链的苯甲酰胺结构中苯环上的邻位进行C(sp2)‑H活化，用具有氨基酸、二肽、多肽、糖、活性药物或荧光素等结构的芳香化合物进行取代，得到了包含紫杉醇‑多肽偶联物、紫杉醇‑药物偶联物、紫杉醇‑糖偶联物和紫杉醇‑荧光素偶联物等新的化合物。经过抗肿瘤活性检测，可以看出紫杉醇C(sp2)‑H芳基化的产物仍然具有一定的抗癌活性，并且产物对靶点和非靶点的IC50值具有较大差异，说明其具备一定的靶
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 117143049 A
(43)申请公布日 2023.12.01
(21)申请号 202311095370.3 A61P 35/00 (2006.01)
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