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2023-12-06 发布于四川
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一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂的中间体E8的方法.pdf

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本发明提供了一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂9‑卤代‑1‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[c][1,2,3]三唑并[1,5‑a]氮杂‑7‑胺的中间体E8的方法，该方法通过使用2,5‑双卤代苯甲醛作为起始原料，相对于使用1‑(5‑溴‑2‑氨基苯基)乙酮作为起始原料，原料成本降低了3倍，并且通过起始原料的改变还避免了原路线出现的反应过程中剧烈放热的现象。本发明还进一步改进了合成路线，在低温下从化合物E4到E5合成小环，避免了原技术路线中温度瞬间上升(从110℃瞬间升至160℃)而存在的潜在危险，并

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN115583951A

(43)申请公布日2023.01.10

(21)申请号202211165087.9

(22)申请日2022.09.23

(71)申请人博诺康源（北京）药业科技有限公司

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