药理学课件：抗胆碱药.pptx

抗胆碱药

Cholinoceptorblockingdrugs

抗胆碱药chotneprorbleekingdhugs

M胆碱受体阻断药(M-recaptorblockingdrugs)

*N胆碱受体阻断药(N-recaptorblockingdrugs)

胆碱受体阻断药分为：

·M-胆碱受体阻断药

-M₁胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平

-M₂胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine

-M₃胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新

N-胆碱受体阻断药

-Ny胆碱受体阻断药：神经节阻断药(美加明)

-Nw胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药(筒箭毒碱)

抗胆碱药M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药：阿托品类生物碱

含阿托品类生物碱的主要植物

抗胆碱药M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱

含阿托品类生物碱的主要植物

抗胆碱药M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药

阿托品类生物碱

含阿托品类生物碱的

主要植物

抗胆碱药M胆碱受体阻断药

抗胆碱药M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药

)

,

Scopalamine

阿托品类生物碱化学结构

;!

[

Atropine

Y2

)—(

,

第一节阿托品及阿托品合成代用品

(M胆碱受体阻断药)

◆1.阿托品及阿托品类生物碱：

东莨菪碱

山莨菪碱

樟柳碱

阿托品

H

抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱

阿托品(Atropine)

Drug⇔ReceptorInteraction

作用机制：竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断Nw胆碱受体

◆拮抗药(antagonist):有亲和力但无效应力(a=0)的药物。

°竞争性拮抗药(competitiveantagonist):

°与激动药互相竞争同一受体，可使激动药的量效曲线平行右移。

作用特点

·有亲和力，内在活性非常小，不产生激动

作用。

对外源性ACh作用强。

对M-R高选择性，但对亚型选择性低。

大剂量对Ny、a₁-R也有阻断作用。

调节于视近物清楚巩膜静脉窦

缩瞳

滤帘

前房角

虹膜

睫状体

图6-1M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用

上：胆碱受体阻断药的作用下：胆碱受体激动药的作用，

箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向

图6-2房水出路(箭头示房水回流方向)

调节于视远物清楚

平滑肌：松弛多种平滑肌

心脏:兴奋

眼：扩瞳、升眼压、调视麻痹

·大剂量直接扩血管作用·中枢兴奋作用

抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品

角膜

前睫状静脉

C腺体：:抑制多种腺体分泌

·M受体阻断作用

药理作用

巩膜

近物

作用广泛，各个器官对其敏感性也不同，依剂量增加

出现以下作用：

·抑制腺体(唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺等)分泌

·眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹

·松弛各种平滑肌(胃肠道、膀胱、支气管平滑肌等》

解痉挛作用明显

●兴奋心脏：心率及房室传导速度加快

·血管：大剂量直接扩血管，引起皮肤潮红。

中枢神经系统：小量无明显作用、用量增加轻度兴奋、

中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等。

虹膜

IRIS

瞳孔

PUPL睫状神经节

OPTICTRACT

(nputtromhomonynous

(nhibtoymy

FIC.12-7Theinnervationoftheirismuscles,showingthepathwaysandtheterminologyingeneraluse.Notethatanalertingstimulusdilbtesthepupilintwoways—itinhibitstheirissphincterandamomentlaterthedilatormuslecontracts.

PRETECTALNUCLEUS

(exctatoryimpes)

DINGER.WESTPHAL

NUCLEUS

DCULOMOTOR

NUCLEUS

SUPEROR

CEAVICAL

GANGLION

CEAVXCALAD

瞳孔括约肌

SPHINCTER、

PUPILLAE

(1)散瞳

(CENTER

CgT₄

00E)

NAL

8J

SP

OCUL