β内酰胺酶抑制剂.pptVIP

【不良反应】1.变态反应可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少；最严重的是过敏性休克，表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷，抢救不力可致死亡。防治措施：1.用药前应详细询问病史、用药过敏史及家族过敏史；2.必须进行青霉素皮肤过敏试验，更换批号时应重作皮试；3.青霉素应现配现用；4.皮试或注射后应留观30min；避免病人饥饿时注射及局部用药；5.做好急救准备，如肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物等；2、赫氏反应：大剂量青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时，可出现症状加剧现象。3、局部反应

4、其他【药物相互作用】不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等快速抑菌剂合用。二、半合成青霉素

（一）耐酸青霉素类：

代表药物：青霉素V（penicillinV）和非奈西林（phenethicillin）。作用特点：耐酸，可口服；不耐酶，对耐药金葡菌无效；抗菌谱同青霉素，主要用于轻症感染。

（二）耐酶青霉素类：代表药物：苯唑西林（oxacillin）；氯唑西林（cloxacillin)；氟氯西林（flucloxacillin）；双氯西林（dicloxacillin）。

作用特点：耐酶——用于耐青霉素G的金葡菌感染耐酸——可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药。（三）广谱青霉素类代表药物：氨苄西林（ampicillin）；阿莫西林（amoxycillin，羟氨苄西林）作用特点：耐酸——可口服；不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；对G－杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G－杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

代表药物：羧苄西林（carbenicillin）；磺苄西林（sulbenicillin）；阿洛西林（azlocillin）作用特点：不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效；对大多数G－菌有效——可用于G－杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。（五）抗革兰阴性菌青霉素类

代表药物：美西林（mecillinam）替莫西林（temocillin）作用特点：对G+菌的作用差；对G-菌的作用强，对G－菌产生的β－内酰胺酶稳定；主要用于G-杆菌所致的泌尿生殖感染、伤寒及胆道感染第三节头孢菌素类

本类抗生素活性基团也是β-内酰胺环，其抗菌作用机制同青霉素类相似，主要抑制了细菌胞壁粘肽的合成，呈现杀菌作用。优点为：①抗菌谱更广。②杀菌力强。③耐酶。④与青霉素类可交叉过敏，但过敏反应少。

【抗菌作用】

1.抗G+菌的作用：一代＞二代＞三代2.抗G-菌的作用：三代＞二代＞一代3.对β-内酰胺酶的稳定性：三代＞二代＞一代4.肾毒性：一代＞二代＞三代5.抗菌谱：各代各有侧重，四代最广二代对厌氧菌有效三代对铜绿假单胞菌有效【临床应用】一代主治：主要用于革兰阳性菌，特别是耐药金黄色葡萄球菌所致的呼吸道和泌尿道的感染。二代主治：一般革兰阴性菌感染的首选药物。三代主治：耐药的革兰阴性杆菌所致的严重感染，以及革兰阴性菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者。四代主治：对第三代头孢菌素耐药的细菌所致的各系统的严重或其他抗菌药治疗无效的严重感染。【不良反应】毒性低，不良反应较少。1.过敏反应：多为过敏性皮疹及荨麻疹、发热等，偶可致过敏性休克。2.肾毒性：第一、二代头孢常见。3.凝血功能障碍：大剂量的头孢孟多、头孢哌酮可干扰体内维生素K的合成，引起低凝血酶原血症或血小板减少而造成出血。4.双硫仑样反应：头孢哌酮、头孢曲松、头孢孟多等头孢类药物与乙醇合用，可引起双硫仑样反应。因此使用此类药物及停药一周内应避免服用含乙醇的食物及药物。5.其他：口服给药时可发生胃肠道反应。第三、四代头孢菌素偶致二重感染。第四节其他β-内酰胺类抗生素

本类药物包含头霉素类、碳青霉烯类、单环类、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂。一、头霉素类代表药物：头孢西丁（Cefoxitin）头孢美唑（Cefmetazole）、头孢米诺（Cefminox）。作用特点：菌谱广，对G-杆菌作用强，对厌氧菌高敏，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单孢菌无效；用于G-