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胰岛素及其类似物
使用与注射管理
胰岛素及类似物的使用
降糖激素胰岛素升糖激素皮质醇甲状腺素生长激素肾上腺素胰高糖素胰岛素——体内唯一的降糖激素
胰岛素结构
胰岛素的结构胰岛素由胰岛β细胞分泌,是由51个氨基酸组成的双链多肽激素。分子量为5734D酸性,等电点为5.3A链:21个氨基酸B链:30个氨基酸A链与B链由三条二硫键连接而成B链A链ssssss
胰岛素分泌正常人胰岛素的生理性分泌可分为根底胰岛素分泌和餐时胰岛素分泌。根底胰岛素分泌占全部胰岛素分泌的40-50%(约24U/天),其主要的生理作用是调节肝脏的葡萄糖输出速度与大脑及其他器官对葡萄糖需要之间的平衡。
胰岛素分泌餐时胰岛素分泌约为24-26U/天,其主要生理作用为抑制肝脏葡萄糖的输出和促进进餐时吸收的葡萄糖的利用和储存低血糖时(血糖<30mg/dl):胰岛素停止分泌
胰岛素的代谢内源胰岛素先进入肝脏,50%--60%在肝脏代谢;门脉血胰岛素是外周动脉的2--3倍,静脉的3--4倍半衰期:内源胰岛素5分钟,静脉注射外源胰岛素20分钟
根底和进餐时的胰岛素分泌模式10860789101112123456789A.M.P.M.早餐午餐晚餐7550250基础胰岛素基础血糖胰岛素(mu/L)血糖(mmol/L)时间餐后血糖餐时胰岛素分泌
胰岛素的种类速效胰岛素类似物:诺和锐、优泌乐标识〔黄〕短效胰岛素:优泌林R、诺和灵R标识〔黄〕中效胰岛素:优泌林N、诺和灵N标识〔绿〕长效胰岛素及类似物:诺和平、来得时预混胰岛素:诺和灵30R、50R、优泌林70/30标识〔红棕色〕
胰岛素的种类动物胰岛素:牛胰岛素、猪胰岛素人胰岛素:基因重组人胰岛素:“优泌林〞系列“诺和灵〞系列人胰岛素类似物:“优泌乐〞系列“诺和锐〞系列来得时
胰岛素的分类(1)按来源分类:动物胰岛素人胰岛素胰岛素类似物动物胰岛素:猪胰岛素牛胰岛素
胰岛素的分类〔2〕动物胰岛素的缺点:与人体胰岛素结构不同,容易产生抗体。纯度较差,易引起过敏反响。容易引起注射部位脂质营养不良:萎缩或肥大。规格少,不能满足患者的需要。
胰岛素的分类〔3〕人胰岛素半生物合成人胰岛素基因重组人胰岛素:大肠杆菌、酵母将人胰岛素的合成基因移植到细菌的基因上,细菌在繁殖的过程中也合成人胰岛素,然后再提纯。获取大肠杆菌质粒质粒作为DNA载体胰岛素基因插入质粒胰岛素基因重组DNA重组DNA随细胞复制
胰岛素的分类〔4〕人胰岛素的优点:与人体胰脏分泌的胰岛素在结构、化学及生物特性上完全相同。能使胰岛素的注射剂量降低20%;可以显著地改善血糖控制;可以明显降低低血糖和过敏反响、脂肪组织肥大、萎缩等副反响的发生。
胰岛素的分类〔5〕
胰岛素的分类〔6〕速效胰岛素类似物的优点:比常规胰岛素吸收更为迅速,代谢快,作用时间短,更好的降低餐后1小时和2小时的血糖。较少发生低血糖。更灵活的生活方式。在胰岛素泵中使用,较普通胰岛素对血糖的控制更有效。
胰岛素的分类〔7〕慢作用长效胰岛素类似物:诺和平:在B链碳末端加14碳的脂肪酸链,可与血循环的白蛋白结合,也可与靶组织中白蛋白结合,复合物延长了其半衰期〔约14小时〕来得时〔甘精胰岛素〕:在A链21位和B链碳末端修饰,PH4.0时稳定,在皮下中性环境中形成微沉淀,缓慢释放。
胰岛素的分类〔8〕慢作用长效胰岛素类似物的优点:延长作用时间,没有药物作用峰值。控制根底血糖,不易引起低血糖。每天只注射一次〔睡前注射〕。
胰岛素的分类〔9〕按作用时间分类超短效:Lispro〔优泌乐〕Aspart(诺和锐〕短效胰岛素R-Insulin:动物、优泌林R、诺和灵R中效胰岛素NPH:优泌林N、诺和灵N预混胰岛素:优泌林70/30,诺和灵30R诺和灵50R,长效胰岛素:锌悬浊液:PZI〔动物〕长效人胰岛素类似物:Detemir,Glargin
胰岛素的种类
胰岛素的种类
诺和锐?与人胰岛素相比诺和锐?人胰岛素起效时间10-20分钟30分钟达峰时间40-60分钟1.5-2.5小时作用持续时间3-5小时7-8小时
诺和锐?30和人胰岛素30R的药代动力学
起效时间(分)最大效应时间(小时)维持时间(小时)诺和锐?3010-201-424人胰岛素30R302-824SlideNo.25??
预混胰岛素类似物
——诺和锐?30组成30%诺和锐?30精蛋白结合结晶门冬胰岛
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