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药理学
第一篇总论
;第一章绪言;;一、药理学的性质和任务〔2〕;药理学科包括;学科任务;二、药理学的开展简史;〔二〕近代药理学阶段;
德国R.Buchheim(1820-1879)建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。
其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续开展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。
英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出“受体原〞的药物作用学说。;〔三〕现代药理学阶段;近年来药动学的开展使临床用药从单凭经验开展为科学计算,并促进了生物药学的开展。
药效学方面逐渐向微观世界深入,说明了许多药物作用的分子机制,也促进了分子生物学本身的开展。
药理学的众多分支:生化药理、分子药理等
分子药理学〔molecularpharmacology〕是一门新兴的科学,它是随着基因组的研究,受体学说的开展而开展起来的学科
临床药理学〔clinicalpharmacology〕;意大利生理学家F.Fontana〔1720-1805〕
对千余种药物→进行了毒性测试〔动物实验〕→活性成分→选择作用于机体某个部位。
德国化学家F.W.Serturner(1783-1841)首先从罂粟中别离提纯吗啡所证实该理论。
德国R.Buchheim(1820-1879)建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。
其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续开展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。
英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出“受体原〞的药物作用学说。;;三、药理学的研究内容及方法〔1〕;药理学的研究内容及方法〔2〕;四:新药药理学研究;二、临床药理试验;Ⅳ期临床试验:售后调研;NewDrugDiscoveryandDevelopment;ClinicalFailure;五、学习目的、方法和要求;第二章药效学概论;第一节药物作用的根本规律;兴奋作用与抑制作用:
使机体生理、生化功能增强的作用称为兴奋作用〔stimulationorexcitation〕;
引起兴奋作用的药物称兴奋药〔stimulatorsorexcitants〕
使机体功能减弱的作用称为抑制作用〔depressionorinhibition〕
引起抑制作用的药物称抑制药〔depressantsorinhibitors〕。;〔二〕药物作用的方式;二、药物作用的选择性和两重性;〔二〕药物作用的两重性;副作用〔sideeffectorsidereaction〕:指药物在治疗量时,引起的与防治疾病的目的无关甚至有害、但对组织器官无损害的作用。
毒性反响〔toxicreaction〕:指药物过量或久用产生严重的功能紊乱、组织损伤的作用,机体在某些特殊状态及联合用药时也容易发生。
急性中毒〔acutetoxicity〕与慢性中毒〔chronictoxicity〕
过敏反响〔allergyreaction〕又称变态反响:是指个别特异质机体接触某些药物时所引起的病理性异常免疫反响。这种反响与特异质有关,与药物的剂量无关。;后遗效应〔residualeffect〕:听要后血药浓度已降至阈浓度以下仍残存的生物效应
继发反响〔secondaryreaction〕:是继发于治疗作用所出现的不良反响。
停药反响〔withdrawalreaction〕长期应用某种药物,突然停药导致病情恶化
特异质反响〔idiosyncrasy〕:超敏或极不敏感。如司可林对先天性假性chE缺乏;;三、药物作用的构效关系与量效关系;药物的构效关系;定量构效关系;〔二〕药物的量效关系;;;最小中毒量〔minimumtoxicdose〕:出现中毒病症的最小剂量
治疗量:药物治疗剂量范围,介于阈剂量与极量之间
常用量:临床药物治疗的常用剂量。
效价强度与半效作用量〔1/2Emax,ED50〕,用于药物效价比较;〔2〕质反响〔quantalresponse〕
半数有效量是能引起50%阳性反响〔质反响〕或50%最大效应〔量反响〕的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量〔ED50〕表示。如果效应指标为中毒或死亡那么可改用半数中毒浓度〔TC50〕、半数中毒剂量〔TD50〕或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量〔LD50〕表示。
治疗指数TI〔therapeuticindex〕=LD50/ED50
平安指数〔safetyindex〕=LD5/ED95
平安界限〔safetymargin〕=〔LD1-ED99〕/ED99
平安范围〔m
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