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药理学——药动学知识点归纳
1.药物的药物跨膜转运的方式，药物的吸收、分布、排泄及其影响因素、血浆蛋
掌握
体内过程白结合率和肝肠循环的概念、常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂
三、药
药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物
动学2.药物代熟练
利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率
谢动力学掌握
等
一、药物的体内过程
药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：
简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：
※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！
Ⅰ、被动转运——简单扩散
1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，
以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）
（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：
从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微
小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为
a
A.10%
B.40%
C.50%
D.60%
E.90%
『正确答案』A
pH-pKa7.4-8.4
『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10
-1
＝10＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：
酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸
或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”
例题：
某弱酸性药物pK＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH值分别是1.4、7.4和8.4。问该药物在
a
理论上达到平衡时，哪里的浓度高？
A.碱性尿液＞血液＞胃液
B.胃液＞血液＞碱性尿液
C.血液＞胃液＞碱性尿液
D.碱性尿液＞胃液＞血液
E.血液＞碱性尿液＞胃液
『正确答案』A
『答案解析』同性相斥、异性相吸。
例题：在碱性尿液中弱碱性药物
A.解离多，重吸收少，排泄快
B.解离少，重吸收多，排泄快
C.解离多，重吸收多，排泄快
D.解离少，重吸收多，排泄慢
E.解离多，重吸收少，排泄慢
『正确答案』D
『答案解析』酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄。
Ⅱ、主动转运
特点：（1）需要载体，有特异性和选择性。
（2）消耗能量。
（3）有饱和现象。
（4）不同药物同时转运时有竞争性抑制现象。
如：青霉素与丙磺舒。
（5）与膜两侧的浓度无关。
※主动转运可使药物集中于某一器官或组织。
Ⅲ、膜动转运
1.胞饮
2.胞吐
（二）药物的吸收和影响因素
1.概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。
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